Добавить в избранное
Лечение гипертонии Все о сосудах и сердце

Может ли индапамид вызвать брадикардию

Содержание

Все о таблетках «Индапамид»

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Мочегонный препарат «Индапамид» способен эффективно снижать артериальное давление. При этом нормализация происходит мягко, а диуретический эффект проявляется минимально. Препарат имеет накопительные свойства. Максимальный результат наблюдается спустя 8—10 недель после начала использования. Медикамент имеет перечень противопоказаний и побочных действий. Для предупреждения последних стоит консультироваться с врачом и тщательно следить за самочувствием.

загрузка...

Состав, свойства и форма выпуска

Таблетки «Индапамид» относятся к группе диуретиков и средств от гипертензии. К основным действия относят плавное понижение давления. При этом мочегонный эффект поддается контролю, что помогает предотвратить обезвоживание и сохраняет баланс веществ в норме. Внешне таблетки белого или чуть сероватого цвета, круглые, покрытые оболочкой. Действие «Индапамид Ретард» обусловлено наличием активного вещества индапамид. Пилюли содержат по 2,5 мг средства. В таблетках также присутствуют:

Вспомогательное вещество

Роль

Крахмал картофельный Дополняет массу и объем таблетки до необходимого значения
Кросповидон Помогает высвободить активные вещества
Лактоза моногидрат Заменяет сахар в составе
Магния стеарат Биологически активная добавка, придает массу таблетке
Коллидон 30 Связывает компоненты между собой
Тальк очищенный Гипоаллергенный, используется как вспомогательное вещество
Целлюлоза микрокристаллическая Делает структуру однородной, а поверхность пилюли гладкой

Вернуться к оглавлению

Механизм действия

Лекарство эффективно понижает артериальное давление.

Действие «Индапамида» на организм основано на увеличенном выведении элементов натрия и хлора из крови. При этом лекарственный препарат практически не влияет на концентрацию калия и магния. В результате происходит снижение артериального давления и наблюдается легкое диуретическое воздействие. Значение сниженного давления не зависит от количества принятого средства. С увеличением дозы меняется объем выделяемой жидкости. Лекарство характеризуется накопительным эффектом. Если постоянно принимать «Индапамид» в течение 8—12 недель, то достигается максимальный результат от лечения.

на

загрузка...

Вернуться к оглавлению

Для чего назначают «Индапамид»?

Показания к применению описывают ситуации, при которых использование средства приносит максимальную пользу и результат. Мочегонный препарат широко применяется при высоком артериальном давлении. Назначают «Индапамид» как самостоятельное средство или в качестве дополнения к комплексной терапии. Если у пациента не наблюдается гипертензии, прием пилюль становится причиной ухудшения состояния и проявления побочных реакций.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению и дозировка

Во время лечения рекомендуется придерживаться назначений врача согласно инструкции.

Пить мочегонные средства следует строго по указанному врачом графику. «Индапамид» можно принимать до или после еды. От повышенного давления рекомендована 1 таблетка утром. Вечером лекарство не принимают, так как «Индапамид» относится к диуретическим медикаментам. При надобности разрешено запивать пилюлю небольшим количеством жидкости. Результат начинает проявляется не ранее, чем через 2—3 недели от начала терапии. Связано это с накопительным действием. Если продолжительность приема превышает 4—5 недель, но эффекта нет, препарат следует отменить или пересмотреть суточную дозировку.

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и во время лактации

«Индапамид» от давления нужно принимать согласно рекомендациям врача. При этом следует учитывать все факторы риска. К таковым относится период вынашивания плода. Прием препарата в этом случае опасен. «Индапамид» при беременности имеет возможность проникать сквозь плаценту к плоду. При этом диуретик снижает давление и провоцирует кислородное голодание. Инструкция по применению запрещает применять мочегонное во время кормления грудью. «Индапамид» вреден грудничкам, так как проникает в молоко матери. Если женщине нужен прием средства, то на время терапии кормление заменяют на искусственное.

Вернуться к оглавлению

Применяют ли для детей?

Препарат не рекомендован для детей, существует риск понижения давления.

Применение «Индапамида» ребенку при наличии болезни не рекомендовано. Запрещено применять в связи с отсутствием экспериментально подтвержденных доказательств о безопасности средства. Применение может спровоцировать случаи низкого давления у малолетнего больного. При заболевании лучше прибегнуть к альтернативным препаратам. Есть вариант применения средства через день с минимальной дневной дозой и при повышенном давлении.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

«Идапамид» пьют с осторожностью в начале лечения. Связано это с наличием списка запрещенных к использованию заболеваний. Следствием игнорирования перечня становятся явные побочные эффекты. С течением времени они перерастают в осложнения для здоровья. Нельзя употреблять при низком давлении и при подагре. Среди других противопоказаний к приему «Индапамид таб»:

  • отрицательные реакции на состав;
  • возраст до 18 лет;
  • прием несовместимых препаратов;
  • нарушения кровообращения в мозгу;
  • нарушения мочеобразования;
  • почечная недостаточность;
  • низкий уровень калия в организме.

Вернуться к оглавлению

Как понять, что передозировка?

Передозировка лекарством может вызвать слабость в организме, сонливость и нарушения в работе ЖКТ.

Долго принимать лекарство без контроля врача или с нарушениями прописанных дозировок чревато началом передозировки. Длительный прием с нарушениями характеризуется тошнотой, гипотензией, слабостью, сонливостью и нарушениями в работе желудка. При этом быстро нарушается баланс веществ в организме. Если остановиться и начать правильно использовать препарат с учетом предписанной дозировки, можно избежать опасных последствий. Снизить концентрацию индапамида в крови можно с помощью промывания. Аналогично действует активированный уголь или другие сорбенты.

Вернуться к оглавлению

Побочные эффекты

При длительном использовании без перерыва «Индапамид» начинает негативно действовать на больного. Для предупреждения проявлений побочных реакций пациента лечит врач. При этом важно следить за состоянием и контролировать самочувствие. Широко наблюдаемые побочные явления:

  • аллергия в виде зуда, красных пятен на теле и крапивницы;
  • кашель сухой с чувством жжения в горле;
  • помутнение сознания и головокружение;
  • чувство тревоги;
  • аритмия и ощущения сердцебиения в состоянии покоя;
  • сухость во рту и отсутствие аппетита;
  • изменения в показателях крови.

Вернуться к оглавлению

Лекарственная совместимость

«Индапамид» можно принимать одновременно с другими медикаментами. При этом назначают перечень средств врачи. Также специалисты рассчитывают дневное количество всех медикаментов. Если пациенту назначают нестероидные противовоспалительные средства, то дозировку основного препарата нужно увеличить. Средства с литием в составе способствуют опасному превышению концентрации микроэлемента в крови. Натрий задерживается в организме при использовании глюкокортикоидов.

«Индапамид» можно принимать с другими лекарствами при условии расчета доз препаратов и влияния на организм человека.

Сочетание с калийсберегающими диуретиками или со средствами, в составе которых присутствуют калий, приводят к гиперкалиемии. Развитие почечной недостаточности возникает при нарушении оттока мочи. Негативно влияет на почки сочетание «Индапамида» и контрастного вещества для проведения процедуры рентгена. Не совместим медикамент с препаратами кальция, так как провоцирует гиперкальциемию. Если в составе средства есть эстроген, то пациента ждет повышение содержания жидкости в организме.

Вернуться к оглавлению

Условия отпуска и хранения

Отпускается «Индапамид» строго по рецепту. Делается это с целью предотвращения самовольного диагностирования и лечения без ведома врача. После покупки следует хранить средство при температуре не больше 25 градусов. Место должно хорошо проветриваться, при этом быть сухим и защищенным от детей. Согласно аннотации, хранить препарат можно не дольше 3 лет с даты производства. После указанного срока медикамент теряет свои свойства.

Вернуться к оглавлению

Аналоги и заменители

«Индапамид» относится к группе мочегонных средств. При этом его не всегда можно найти в аптеках города. В этом случае врач должен предложить пациенту альтернативное по действию лекарство. Надобность в подборе заменителя возникает при наличии у больного противопоказаний. Аналогами «Индапамид» являются «Ипамид», «Индапафон», «Арифон», «Вазопамид», «Хемопамид», «Ксипогамма» и «Равел». Пациент должен помнить, что аналогичное средство требует перерасчета дневной дозы. Самостоятельно проводить замену нельзя.

Препараты для снижения давления: какие понижают повышенное АД

Препараты для понижения давления необходимо принимать, когда верхнее значение от 160, а нижний показатель 90 и выше. Если в анамнезе имеется нарушение сердечной деятельности, почечная недостаточность, то таблетки пьют от 130/85 мм ртутного столба.

В медицине редко используется монотерапия гипертонической болезни. Комбинация их двух либо более препаратов позволяет воздействовать одновременно на несколько механизмов патологии, при этом снижается вероятность развития побочных эффектов.

Дополнительно можно уменьшить дозу принимаемых лекарственных препаратов вследствие синергетического эффекта, который дает больший результат. При изолированном повышении систолического показателя можно обойтись одним препаратом.

Классификация всех лекарств обусловлена составом, принципом действия, длительностью эффекта, действующими веществами. Бывают синтетические и растительные, короткого, среднего и пролонгированного воздействия. Лекарственные средства назначают после диагностики с учетом возраста и сопутствующих заболеваний.

Тиазидные диуретики и сульфонамиды

Отказ от курения и алкоголя.Эти категории лекарственных средств, способствуют улучшению выработки и отделения урины, вследствие чего понижается отечность сосудистых стенок, увеличиваются их просветы. Таким образом, удается создать условия для понижения систолического и диастолического показателя.

Представители группы тиазидов – Гипотиазид, Гидрохлортиазид. Лекарства не дают всасываться ионам хлора и натрия в почечных канальцах, они выводятся из организма, при этом тянут за собой жидкость. На нормальный уровень артериального давления не оказывают влияния.

Действие лекарств достаточно скорое, начинают работать спустя 90-120 минут после применения, эффект длится в течение 6-12 часов. Доза зависит от возраста пациента. Стандартная – варьируется от 25 до 50 мг включительно. Рекомендуется принимать таблетки утром.

Противопоказания:

  • Время вынашивания ребенка, лактация.
  • Электролитные расстройства, анурия.
  • Почечная или печеночная недостаточность тяжелой формы.
  • Некомпенсированная форма сахарного диабета.
  • Детский возраст до 3-х лет.
  • Заболевание Аддисона.

Для тиазидов характерно развитие побочных эффектов. Если объективно, они развиваются не во всех клинических картинах. В большинстве пациенты жалуются на подергивание мышц, спутанность сознания, сухость в ротовой полости, аритмию, понос.

При непереносимости основного вещества или составляющих препарата развиваются аллергические реакции с кожными проявлениями. В легкой форме – сыпь, покраснения, зуд, в тяжелой – ангионевротический отек.

Сульфонамиды – Индапамид, Хлорталидон. Комбинированное лекарство Тенорик, содержащее одновременно атенолол и хлорталидон. Эти лекарства рекомендуются для лечения резистентной гипертонии, при тяжелых формах ГБ. Включаются в комплексное лечение.

Хлорталидон можно приобрести в аптеке, продается только в комбинированном составе. Он снижает риск развития сердечно-сосудистых патологий. Не накапливается в организме, выводится посредством печени и почек. Многие эффективные таблетки от давления с течением времени вызывают привыкание у пациента и более не оказывают требуемого эффекта, поэтому их могут заменять другими.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Препараты от давления не назначаются при беременности, грудном кормлении, тяжелой форме печеночной и почечной недостаточности. Нельзя рекомендовать, если снизилась концентрация калия в крови.

Бета-адреноблокаторы: лучшие таблетки от высокого АД

на

Группы препаратов против гипертонииПрепараты для снижения давления назначаются в составе комплексного лечения. Доказано, что снижают сердечно-сосудистые риски, предупреждают развитие инфаркта, инсульта. Назначают в пожилом возрасте.

Допустимо применение при наличии стенокардии, фибрилляции предсердий, хронической сердечной недостаточности. Изначально назначают монотерапию. Спустя 2-4 недели в зависимости от переносимости, схема дополняется антагонистами кальция и диуретиками.

Часто назначают Карведилол, помогающий блокировать бета и альфа рецепторы. Дозировка в сутки варьируется от 25 до 50 мг. Не назначают при блокаде сердца, бронхиальной астме, нарушении функциональности печени и почек, псориазе, системных кожных заболеваниях.

Побочные эффекты:

  1. Резкое понижение артериальных показателей.
  2. Головокружения, головные боли.
  3. Брадикардия.
  4. Повышение аппетита.
  5. Сухость в ротовой полости.

Бисопролол принимают по 5-10 мг утром. При мягком течение гипертонии дозировка снижается до 2,5 мг. Имеет синдром отмены, поэтому убирается из схемы плавно. Доза снижается в течение нескольких недель.

При резкой отмене лекарственного средства высока вероятность скачка АД вплоть до гипертонического криза.

Сартаны для лечения гипертонической болезни

КаптоприлПрепараты от повышенного давления назначаются индивидуально. Все лекарства, в том числе и современные, имеют побочные эффекты, усугубляющие течение патологии. При рекомендации таблеток, врач назначает обследование.

Выбор препарата зависит от уровня АД, внутричерепного давления, состояния сердца и сосудов, выраженности гипертонических приступов. При кровяном «напоре» 140/90 лекарство принимать не нужно. Достаточно изменить образ жизни.

Сартаны – эффективные медикаменты, принимают раз в сутки – утро либо вечер. Действуют до двух дней. Не приводят к гипотонии, однако провоцируют непродуктивный кашель. Нет синдрома отмены. Накопительный эффект наблюдается на 4-5 неделе применения. На сегодняшний день, эти препараты, снижающие давление – лекарства выбора.

Названия лекарственных средств группы сартаны:

  • Вещество лозартан – Лозап, Козар, Лозарел.
  • Компонент валсартан – Диован.

Лозартан (производитель Россия) позволяет добиться плавного снижения давления крови. Хорошо переносится больными, в редких случаях приводит к побочным эффектам. Традиционная доза составляет 100 мг. Она назначается тогда, когда 50 мг не дали результата.

Имеет мало противопоказаний, в частности, беременность, грудное кормление и детский возраст пациента. Препарат недорогой, цена в аптеке варьируется от 150 до 240 рублей.

Длительный прием у мужчин приводит к снижению потенции и ухудшению эректильной функции.

Таблетки от диастолического давления

Анаприлин Надпочечники синтезируют адреналин, норадреналин и дофамин, а также другие вещества. Если происходит сбой в работе, то какой-либо гормон синтезируется с излишком, либо снижается его выработка. В совокупности, эта цепочка приводит к повышению давления.

Медикаментозное лечение подразумевает направленное воздействие конкретно на патологию, то есть, излечение источника. Дополнительно назначаются лекарства, способствующие нормализации систолического показателя.

Если СД 120, а ДД 110 и выше, то малая пульсовая разница – 10, позволяет заподозрить нарушение работы почек или надпочечников. Состояние опасно не только для здоровья, но и для жизни. Отсутствие лечения приводит к нарушению мозгового кровообращения, возникает почечная недостаточность.

Перечень медикаментов от высокого ДД:

  1. Каптоприл. Допустимо назначение при хронической форме сердечной недостаточности. Пить нужно за час до приема пищи. Дозировка индивидуальна. Кратность приема – два раза в день. При неудаче, кратность применения увеличивается.
  2. Эналаприл принимают без привязки к еде. Гипертоникам назначают 2,5 мг. Если лекарство хорошо переносится, доза увеличивается. Не сочетается с мочегонными лекарствами.
  3. Фозиноприл – дешевый (цена 150 рублей) и безопасный препарат. Обладает сосудорасширяющим действием, дает мочегонный эффект. Стандартная доза 10 мг, начинает действовать спустя один час.

Отзывы пациентов показывают, что лекарства улучшают общее самочувствие, помогают избавиться от мигрени и др. тревожных симптомов.

По мнению врачей, наиболее результативное лекарство – Фозиноприл. Так как начинает действовать практически мгновенно, только в исключительных случаях развиваются негативные явления. Еще одно преимущества – относительно небольшой список противопоказаний.

Препараты при повышенном давлении: особенности и способ приема

Комбинированные лекарстваМоксонидин – гипотензивное средство центрального действия. Активный компонент – одноименное название. Понижает СД и ДД вследствие влияния на периферическое сопротивление, не влияет на пульс, не приводит к изменению сердечного выброса.

Нельзя принимать при синдроме слабости синусового узла, выраженной форме брадикардии, сердечной недостаточности, аритмии, глаукоме. Противопоказанием выступает отек Квинке в анамнезе.

При артериальном давлении 170-180/100, принимать взрослым необходимо раз в день. Стандартная доза составляет 200 мкг. Предельная – 400 мкг. В преклонном возрасте коррекция дозировки не требуется.

Нормализовать артериальное давление помогают:

  • Конкор назначают для лечения тахикардии, гипертонической болезни, вегето-сосудистой дистонии (ВСД), ИБС. Противопоказания: нарушение периферического и центрального кровообращения, бронхиальная астма, брадикардия. Начинают с 5 мг, постепенно увеличивают до 15-20 мг. При сердечной недостаточности предельная доза 10 мг. Для поддержания АД доза 10 мг.
  • Экватор – комбинированный препарат от высокого АД. Для лечения эссенциальной гипертензии принимают 1 таблетку раз в день. Повышать дозировку категорически запрещено. Аналоги – Перестанс, Корипрен.
  • Индапамид относится к мочегонным средствам гипотензивного действия. Назначают для лечения гипертонической болезни и сердечной недостаточности хронической формы. Не рекомендуют при сахарном диабете, анурии, почечной и печеночной недостаточности, в детском возрасте. Принимают по одной таблетке в утреннее время раз в день.
  • Энап рекомендован для лечения ГБ и ХСН, принимают в соответствии с дозой, которую назначил врач. Таблетки глотают целиком, жевать нельзя. Обычно пьют по 5 мг в сутки, если давление снизилось мало либо вовсе осталось на прежнем уровне, доза увеличивается под врачебным контролем.

Таблетки продаются в аптеке. Стоимость Энапа составляет 60 рублей, цена на Конкор колеблется от 150 до 300 рублей. Экватор обойдется в 600 рублей, Индапамид дешевый препарат – 10-20 рублей за упаковку.

Лекарства мгновенно снижающие СД и ДД

Фелодипин Препараты от высокого давления у гипертоников должны быть всегда под рукой. Предсказать резкий скачок АД невозможно. Неоказание экстренной помощи чревато многочисленными осложнениями, в том числе и необратимыми.

Для взрослых людей существует большой выбор препаратов. Если от повышения кровяного «напора» страдает подросток, то рекомендуется вызвать скорую помощь. Сильные препараты могут навредить, а слабые не дадут нужного эффекта.

Если давление подскочило вследствие похмелья, то можно принять спазмолитик, например, Но-шпу. В домашних условиях можно выпить чай с медом, принять теплый контрастный душ – все это поможет нормализовать кровообращение.

Во время скачка СД и ДД до критических значений необходимо принимать успокоительные препараты – настойка Валерианы, Пустырника или Боярышника. При болях в сердце пьют Нитроглицерин.

Когда не удается купировать гипертонический приступ, таблетки не помогают, нужна медицинская помощь. Врачи вводят лекарства внутримышечно или внутривенно. Самостоятельно не рекомендуется, есть риск резкого понижения.

Понизить АД при приступе помогают таблетки:

  1. Таблетка Клофелина. Разрешается прием на фоне стенокардии, почечной недостаточности. Результат наблюдается спустя 30-50 минут после приема внутрь. Если капель – 10-15 минут.
  2. Нифедипин разжевывают и проглатывают. Плавное снижение давление выявляется спустя 20-30 минут. При малом эффекте повторяют.

Нужно использовать те препараты при повышении давления, которые ранее назначал лечащий врач. «Новое» лекарство может подействовать не так, как ожидается, либо вовсе не воздействует на АД, что приводит к осложнениям со стороны органов-мишеней.

Гомеопатические, индийские и китайские лекарства при гипертонии

ДиротонПриродный БАД Голубитокс показан для пациентов любого возраста. Основа – вытяжка из голубики. Дополнительно содержатся витамины, минеральные вещества, антиоксиданты и флавоноиды.

Снимает спазмы в коронарных артериях, убирает тревожные симптомы, стабилизирует АД на нужном уровне, улучшает метаболические процессы, снижает уровень холестерина. На форумах много положительных отзывов. Но есть и негативные мнения. Можно принимать, если скачки кровяного «напора» вызваны климаксом у женщин.

Если пациент принимает диуретики, дополнительно нужно пить витамины – Алфавит, Витрум, Магний В6 и др. Мочегонные вымывают минеральные вещества из организма вместе с излишками жидкости. Срок приема определяется индивидуально.

Гомеопатические препараты от повышенного АД:

  • Барита карбоника. Целесообразно назначение: 3 стадия гипертонии, в анамнезе инфаркт или инсульт. Рекомендуют в третьем либо шестом разведении.
  • Ацидум ацетикум. Назначают при лабильности АД, гипертонических кризах, учащенном биении сердца, резких скачках СД и ДД.
  • Магнезиум фосфорикум. Лечение и профилактика гипертонической болезни. Показания: сильная головная боль, нарушение сна, патологии сердечно-сосудистой системы, эмоциональная нестабильность.
  • Плюмбум Металликум назначают для лечения артериальной гипертензии, когда присутствуют атеросклеротические изменения кровеносных сосудов. Препарат мощный, позволяет держать АД в допустимых пределах.

Спрей для носа (Shinajiuwen Wenyale Penji) – китайское средство для экстренного снижения кровяного «напора». Способ применения: несколько впрыскиваний в каждую ноздрю. Начинает действовать спустя пять минут. Допустимо применение до 2 раз в сутки. Нельзя использовать при хронических заболеваниях носовой полости, гипотонии, органической непереносимости состава.

Капсулы Shuya Jiaonang китайского производства рекомендуются для гипертоников старше 50-летнего возраста. Плавно и мягко снижают СД и ДД. Характеризуются стойким эффектом, который наблюдается даже после отмены препарата. Стандартная доза – 1-3 капсулы утром до приема пищи. При 1 и 2 степени используются как моносредство. При 3 степени сочетаются с синтетическими медикаментами.

на

Блокаторы кальциевых каналов — антагонисты ионов кальция

Кальций является очень важным и необходимым элементом для организма человека. Но все же иногда требуется притормозить его некоторые действия для лечения определенных заболеваний. Эту роль на себя взяли антагонисты кальция.

  • Немного об истории
  • Классификация
  • Фармакологические свойства
  • Клиническое применение
  • Побочные действия
  • Противопоказания

Появление таких лекарств стало одним из великих достижений в области фармакологии в конце двадцатого века. Данная группа препаратов тормозит ток кальция в гладкомышечные клетки через кальциевые каналы.

Немного об истории

В истории человечества всегда была попытка изобрести эффективные средства для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Так в 1961 году был получен верапамил – важнейший представитель блокаторов кальциевых каналов.

Это стало возможным благодаря синтезу активных аналогов папаверина, обладающего вазодилатирующим действием. 1966 год стал знаменит синтезом еще одного представителя антагонистов – нифедипина, а в 1971 году был изобретен дилтиазем.

Верапамил, нифедипин и дилтиазем

Эти три препарата — наиболее изученные представители блокаторов кальциевых каналов и являются прототипами для новинок. Однако они не сразу стали известны благодаря своим уникальным свойствам.

В 1962 году было обнаружено, что верапамил, кроме сосудорасширяющего свойства, обладает отрицательным хронотропным и инотропным эффектом, что отличает его от других вазодилататоров. Ближе к семидесятым годам было выдвинуто предположение о том, что действие этого препарата обусловлено тем, что происходит снижение входа в кардиомиоциты ионов Са2+.

После более тщательного изучения было доказано, что препарат действует также, как удаление этих ионов из перфузионной среды. Если добавить эти ионы, снимается кардиодепрессивное действие препарата. Приблизительно в те же года возникла идея дать название препаратам, близким к верапамилу, — антагонисты кальция. Впоследствии были изучены другие важные функции этого и других препаратов, принадлежащих к блокаторам кальциевых каналов.

Классификация

Классификация препаратов зависит от нескольких факторов. Если брать во внимание их химическую структуру, разделяют три группы:

  1. Производные фенилалкиламина: верапамил, девапамил, галлопамил, тиропамил, анипамил, тиапамил и фалипамил.
  2. Производные бензодиазепина: дилтиазем и клентиазем.
  3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция: амлодипин, исрадипин, манидипин, нифедипин и так далее.

Диаграмма действия антагонистов кальцияМеханизм действия и возможности АК 1-2 поколений

В 1996 году была предложена еще одна классификация блокаторов кальциевых каналов, которая учитывает разную продолжительность действия лекарств, особенности воздействия на пациента и тканевую селективность:

  1. Препараты первого поколения. Верапамил, нифедипин и дилтиазем. Обладают некоторыми свойствами, ограничивающими их эффективное применение. Например, характеризуются низкой биодоступностью из-за того, что подвержены значительному метаболизму в то время, когда происходит первичное прохождение через печень. Действие данных препаратов непродолжительное и часто вызывает побочные эффекты, такие как покраснение кожи, головная боль и тахикардия. Дилтиазем и верапамил снижают силу и частоту сокращений сердца.
  2. Препараты второго поколения: нифедипин GITS и SR, дилтиазем SR, верапамил SR, манидипин, фелодипин и так далее. Их применение более эффективно, хотя действие некоторых из них также является непродолжительным. Результат сложно прогнозировать заранее. Самая большая концентрация этих лекарств в крови пациента достигается в разные сроки.
  3. Препараты третьего поколения: амлодипин, лерканидипин, лацидипин. Имеют высокую биодоступность и тканевую селективность, а также длительный период полувыведения из организма. Именно поэтому эти лекарственные средства часто применяются при лечении повышенного артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства полностью зависят от конкретного вида препаратов. Для начала рассмотрим характеристику основных представителей трех основных групп блокаторов кальциевых каналов:

  1. Нифедипин. Это представитель группы, которая носит уже знакомое название – дигидропиридиновые антагонисты кальция. Используется в виде быстрораспадающихся капсул. Кстати, в России больше известно его другое название – адалат. Препарат быстро попадает в кровь, из-за чего быстро оказывает фармакологическое действие. Однако при этом он способен привести к избыточной вазодилатации, что приводит к повышению тонуса нервной симпатической системы. К сожалению, это определяет нежелательные эффекты в процессе лечения. Чтобы снизить их вероятность, используются лекарственные формы нифедипина пролонгированного характера для постепенной концентрации препарата в организме.
  2. Дилтиазем. Является производным бензотиазепина. По фармакологическим свойствам похож на верапамил. Но хронотропное и инотропное действие этого средства выражено не так сильно, а вазодилатирующее действие, наоборот, больше.
  3. Верапамил — производный фенилалкиламина. Влияет на сердце: обладает отрицательным инотропным действием, что ухудшает сократимость миокарда. Кроме того, у препарата отрицательное хронотропное свойство, которое сказывается на атриовентрикулярной проводимости. Верапамил не обладает такими же вазодилатирующими свойствами, как лекарственные средства, входящие в дигидропиридиновые антагонисты кальция.

Теперь стоит отметить другие характеристики разных групп. Дигидропиридиновые блокаторы имеют менее выраженное кардиодепрессивное действие и не оказывают влияние на АВ-узел. Эта группа больше влияет на коронарную вазодилатацию и снижение постнагрузки.

Данные препараты снижают ЧСС и обладают частотнозависимым эффектом: проникновение недигидропиридиновых блокаторов к местам связывания тем лучше, чем чаще открываются каналы кальция.

Несмотря на все этого, препараты-прототипы действовали недолго, поэтому в течение суток их приходилось принимать несколько раз. Прием лекарственных средств короткого действия приводил к большому размаху терапевтической концентрации препарата в плазме. Из-за этого повышалась вариабельность артериального давления и ЧСС, суточная кривая артериального давления была похожа на зубья пилы. Эти моменты очень важны, так как вариабельность и тахикардия повышают риск осложнений артериальной гипертензии.

Средние терапевтические дозы и кратность приема основных АК:

Препарат

Средние дозы (мг/сут)

Кратность приема

Нифедипин-ратард 30-120 1
Амлодипин 5-10 1
Испадипин 5-20 2
Лацидипин 2-4 1
Фелодипин 5-20 1
Верапамил 120-480 2-3
Верапамил-ретард 240-480 1
Дилтиазем-ратард 180-360 2-3
Никардипин-ретард 60-120 2
Нисолдипин-ретард 20-40 1-2
Нитрендипин 10-40 1-2

Применение блокаторов первого поколения в пожилом возрасте может привести к угнетению функции миокарда.

Именно поэтому впоследствии были изобретены антагонисты кальция второго поколения, обладающие более продолжительным действием, хорошей тканевой селективностью и хорошей переносимостью. Препараты, относящиеся к этому поколению, имеют более высокую вазоселективность и хороший фармакокинетический профиль. Их период полувыведения более продолжителен, а нарастание концентрации лекарства в плазме более плавное.

На практике они лишены многих нежелательных эффектов препаратов первого поколения. Режим дозирования также более удобный: один или два раза в сутки. Некоторые новые блокаторы лучше прототипов. Например, галлапамил действует дольше, чем верапамил. Клентиазем сильнее, чем дилтиазем. Однако характеристики лекарственных средств второго поколения далеки от идеала. Некоторые из них имеют проблемы с высокой биодоступностью.

Многие факторы потребовали создания более эффективных препаратов, поэтому появились блокаторы кальциевых каналов третьего поколения. Они очень хорошо взаимодействуют со специфическими высокоаффинными связывающими участками в комплексах каналов кальция, а их действие еще более длительное. Характеристики этой группы можно свести к двум важным свойствам:

  • постепенное начало;
  • продолжительное антигипертензивное действие.

Именно эти факторы определяют оптимальную антигипертензивную терапию. Существуют не только синтетические антагонисты кальция, но и растительные блокаторы кальциевых каналов. Например, тетрандрин используются в народной китайской медицине с целью лечения коронарной недостаточности.

Клиническое применение

Можно выделить следующие главные показания к использованию блокаторов кальциевых каналов: нестабильная стенокардия, артериальная гипертония, вазоспастическая стенокардия, стабильная стенокардия напряжения, застойная сердечная недостаточность и так далее.

Конечно, в каждом отдельном случае после тщательного обследования врач решает, препараты какой группы назначить пациенту.

Рассмотрим более конкретно некоторые заболевания, при которых назначаются антагонисты:

  1. Вазоспастическая стенокардия. Все блокаторы производят выраженный эффект, наблюдающийся при этом заболевании. При этом даже ярые противники этих препаратов не оспаривают целесообразность их применения. Результаты проведенных исследований показали, что все антагонисты имеют практически равную эффективность в том случае, когда необходимо предупредить приступы вазоспастической стенокардии.
  2. Нестабильная стенокардия. Результаты применения препаратов в этом случае не такие обнадеживающие. Было выявлено, что использование нифедипина пациентами с таким диагнозом приводило к более частому развитию у них инфаркта миокарда. Однако, это лекарственное средство часто применяют в сочетании с метопрололом, при этом отрицательного влияния выявлено не было. Нифедипин может назначаться пациентам, ранее получавшим бета-адреноблокаторы. В этом случае наблюдается уменьшение риска развития инфаркта. Успешные результаты приносит использование тех антагонистов, которые делают ритм более редким. Исследования показали, что употребление дилтиазема и верапамила пациентами с нестабильной стенокардией также эффективно, как использование бета-адреноблокаторов.

Инфаркт миокарда

  1. Острый инфаркт миокарда. В теории антагонисты кальция оказывают положительный эффект при этом заболевании. Однако практика показала обратную сторону. По данным некоторых исследований нифедипин не оказывает нужного влияния на величину инфаркта. Более того, использование этого лекарства способно ухудшить прогноз. Если применять в остром периоде заболевания верапамил, размеры инфаркта также не изменятся. Если назначать его в более поздний период, прогноз заболевания становится лучше, а также снижается риск развития повторного приступа. Это же можно сказать о дилтиаземе. Однако при наличии признаков застойной недостаточности назначение этих двух препаратов ухудшает прогноз жизни пациентов. Это значит, что антагонисты кальция при остром инфаркте назначаются строго дифференцированно. Их не следует назначать в первые дни болезни. Потом использование дилтиазема и верапамила полезно особенно тогда, когда пациенту нельзя употреблять бета-адреноблокаторы.
  2. Артериальная гипертония. Нифедипин надежно и очень быстро снижает артериальное давление, даже если гипертония имеет выраженный характер. Более того, этот препарат не может вызвать ортостатическую гипотонию. Именно поэтому нифедипин является незаменимым средством при купировании кризов. Также он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами фермента, который превращает ангиотензин. Благодаря такому сочетанию можно использовать меньшие дозы этого лекарственного препарата, что снижает риск возникновения побочных эффектов. При артериальной гипертонии можно применять лекарственные формы нифедипина с пролонгированным действием, что также снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Эффективным может быть прием дилтиазема и верапамила. Самое главное, чтобы антагонисты кальция способствовали регрессии гипертрофии ЛЖ. Благодаря такому свойству они превосходят диуретики, хотя и уступают ингибиторам фермента, который превращает ангиотензин.
  3. Сердечная недостаточность. К сожалению, в этом случае антагонисты кальция нельзя назвать очень эффективным средством, так как результаты их использования очень противоречивы. Раньше казалось, что нифедипин можно использовать для лечения этого заболевания из-за его вазодилатирующих свойств, однако убедительных доказательств этому не было. Более обнадеживающие результаты дало применение амлодипина. Препараты, делающие ритм более редким, могут сильно ухудшить функцию миокарда, ели она изначально была нарушена. В связи с этим долгое время было противопоказано использование такого лечения пациентам с сердечной недостаточностью. Однако в настоящее время есть результаты, показывающие, что дилтиазем, назначаемый в дополнении к обычной терапии, улучшает общее состояние пациентов и сердечные показатели. Кроме того, данный метод увеличивает переносимость нагрузки физического плана и не оказывает отрицательного влияния на прогноз жизни.

Побочные действия

К сожалению, сегодня не изобретено лекарственных препаратов, которые не имели бы побочных действий, поэтому антагонисты кальция тоже обладают таковыми. Однако невозможно выделить конкретные нежелательные эффекты для всех блокаторов кальциевых каналов, так как они отличаются в зависимости от определенной группы и конкретного препарата.

Побочные эффекты данной группы блокаторов больше связаны с сильной вазодилатацией. Это значит, что может появиться головная боль, чувство жара, покраснение кожных покровов и снижение АД. Препараты, делающие ритм более редким, могут ухудшить сократимость ЛЖ и нарушить атриовентрикулярную проводимость.

Побочные эффекты антагонистов кальцияПобочные эффекты антагонистов кальция

Противопоказания

Можно выделить следующие абсолютные противопоказания, то есть ситуации, при которых блокаторы кальциевых каналов применять нельзя:

  • первый триместр беременности;
  • грудное вскармливание;
  • первое время острого инфаркта миокарда;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • тяжелый аортальный стеноз;
  • АВ-блокада второй и третьей степени;
  • геморрагический инсульт с подозрением на нарушенный гемостаз и так далее.

Относительные противопоказания зависят от конкретной группы препаратов. Группы дилтиазема и верапамила имеют следующие относительные противопоказания:

  • поздние сроки беременности;
  • синусовая брадикардия;
  • цирроз печени и так далее.

Дигидропиридиновая группа:

  • поздние сроки беременности;
  • нестабильная стенокардия;
  • цирроз печение.

Антагонисты кальция – высокоэффективные препараты. Их действие доказано несколькими десятками лет клинического применения. Конечно, их нельзя считать панацеей, однако их обоснованное использование, назначенное врачом, способно дать хорошие результаты и продлить пациенту жизнь.