Добавить в избранное
Лечение гипертонии Все о сосудах и сердце

Врожденные пороки сердца книга

Содержание

Малые аномалии развития сердца (МАРС): что это, формы и последствия, лечение

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

МАРС (малые аномалии развития сердца) представляют собой особые состояния, которые не сопровождаются явными нарушениями работы органа, но все же могут проявляться симптомами неблагополучия и даже угрожать жизни. До недавнего времени они считались вариантом нормы, но по мере изучения их роли в деятельности сердечно-сосудистой системы, кажущаяся безобидность была подвергнута сомнению. В настоящее время признано, что пациенты с МАРС должны находиться под наблюдением, а в некоторых случаях они нуждаются в медикаментозном лечении.

МАРС обычно проявляются шумами в сердце и аритмиями, но предположить точную причину этих явлений было проблематично. С внедрением ультразвукового исследования в кардиологическую практику началось изучение проблемы малых аномалий, а в 90-х годах прошлого столетия был предложен и сам термин МАРС. Актуальность вопроса обусловлена еще и тем, что такие дефекты обнаруживаются преимущественно у детей и молодых лиц, а чтобы избежать опасных последствий необходимы своевременная диагностика, наблюдение и лечение.

загрузка...

Малая аномалия развития сердца связана с дефектами в строении соединительной ткани. Общепризнано, что в основе этого состояния лежит дисплазия соединительнотканных структур, возникающая внутриутробно вследствие генетических мутаций либо уже после рождения под влиянием неблагоприятных внешних факторов.

Соединительная ткань играет роль каркаса для внутренних органов, составляет основу клапанного аппарата сердца, сосудов, поэтому без ее нормального формирования возникают разного рода отклонения и в строении, и в работе органов. Нередко МАРС сочетается с патологией других органов, где также обнаруживаются диспластические изменения соединительной ткани.

Неоднозначность мнения специалистов относительно малых аномалий сердца вызвана не только их разнообразием и частым бессимптомным течением. По мере роста ребенка изменяется работа внутренних органов, сердце растет, поэтому некоторые отклонения могут исчезнуть сами собой, к примеру, открытое овальное окно способно самопроизвольно закрыться. Наряду с этим, такие изменения, как пролапс митрального клапана или добавочная хорда в желудочке, с возрастом приводят к некоторым гемодинамическим расстройствам, поэтому сейчас принято рассматривать МАРС скорее в качестве патологии, нежели как вариант нормы.

Наличие малых аномалий сердца должно быть поводом к всестороннему обследованию, ведь если соединительная ткань в одном органе развита не совсем правильно, то высока вероятность проблем и с другими. Так, пациенты с МАРС нередко страдают патологией желудочно-кишечного тракта (рефлюксы, дивертикулы кишечника, диафрагмальные грыжи), со стороны дыхательной системы возможны бронхоэктазы, нарушения развития опорно-двигательного аппарата проявляются сколиозом, плоскостопием, гипермобильностью суставов, а преимущественно у женщин с МАРС диагностируются проблемы с мочевыделением. Нередки сочетания малых аномалий с вегетативными расстройствами в виде вегето-сосудистой дистонии, возможны нарушения речи, психические отклонения, ночное недержание мочи, панические приступы и др.

Причины и разновидности малых аномалий сердца

54688464866

Различные отклонения в строении сердца могут возникнуть по причине:

  • Генетических мутаций;
  • Патологии беременности;
  • Влияния внешних факторов.

Генетические мутации передаются по наследству и обусловливают некоторые наследственные синдромы (Марфана, Элерса-Данлоса), когда нарушена дифференцировка соединительной ткани во многих органах.

загрузка...

Врожденные формы МАРС связаны с нарушением закладки органов на ранних сроках беременности, примерно до 5-6 недель внутриутробного развития, когда будущая мама может и не догадываться о своем новом состоянии. Употребление алкоголя, курение в эти сроки способно вызвать патологию сердца.

Иногда развиваются МАРС у ребенка при изначально правильно сформированном сердце. В этом случае роль отводится неблагоприятной экологической обстановке, воздействию вредных химических веществ, инфекции.

Обычно МАРС диагностируются у детей, не достигших трехлетнего возраста, и выражаются, прежде всего, в анатомических отклонениях от нормы, которые не проявляются клинически либо малосимптомны, но с возрастом возможно нарастание признаков патологии сердца.

Классификация МАРС включает следующие их виды:

  1. Со стороны предсердий и межпредсердной перегородки – пролабирование створок клапана нижней полой вены и гребенчатых мышц, открытое овальное окно, аневризма перегородки, аномальные трабекулы, увеличение евстахиевой заслонки.

  2. Со стороны трехстворчатого клапана и клапана легочной артерии – пролабирование створок, расширение.
  3. Аортальное отверстие – дилатация, асимметрия створок, расширение или сужение корня аорты.
  4. В левом желудочке возможны аномальные хорды и изменение их правильного расположения, излишнее количество трабекул, аневризмы межжелудочковой перегородки, деформация выносящего тракта.
  5. Со стороны двухстворчатого клапана – нарушение распределения и крепления хорд, пролапс клапанных створок, лишние, аномально расположенные, раздвоенные или гипертрофированные сосочковые мышцы.

Когда установлен точный вид аномалии, нужно уточнить, есть ли регургитация и гемодинамические нарушения, степень их выраженности.

Более 95% случаев описанных аномалий не сопровождаются какими-либо нарушениями гемодинамики и симптомами. Когда ребенок растет, происходит замена менее дифференцированных тканей более зрелыми, и к подростковому возрасту структурные отклонения исчезают. Если же нормализация строения сердца не происходит, то перечисленные процессы рассматривают как соединительнотканную дисплазию.

У взрослых наиболее частыми являются такие МАРС как пролапс клапанов, добавочные и аномально расположенные хорды в левом желудочке, излишняя трабекулярность.

Симптоматика

Клинические признаки малых аномалий скудны или вовсе отсутствуют, а о наличии отклонений в строении сердца может говорить лишь систолический шум. Среди проявлений МАРС наиболее характерны различные виды аритмий и нарушения проведения нервных импульсов по миокарду: экстрасистолии, пароксизмальная тахикардия, блокада правой ножки пучка Гиса, синдром слабости синусового узла и др. Эти аритмии свойственны пролапсу створок предсердно-желудочковых отверстий, аномальным хордам, аневризмам межпредсердной перегородки.

Появление аритмий, как наиболее частого признака патологии, связывают с дополнительными путями проведения импульсов в добавочных хордах, механическим воздействием на стенки желудочка дистрофически измененных хорд. Немаловажную роль играют стрессы и нарушения со стороны вегетативной иннервации. Риск развития аритмии напрямую связан со степенью выраженности пролапсов клапанных створок, когда регургитация (обратный ток крови) способствует раздражению стенки сердца и синусового узла, что особенно выражено при аномалиях трехстворчатого клапана.

5468846486

Дети с малыми аномалиями сердца плохо переносят физические и эмоциональные нагрузки, быстро устают, ощущают перебои в работе сердца. Характерны разнообразные вегетативные симптомы – панические атаки, колебания артериального давления, слабость и головокружения, эмоциональная неустойчивость, головные боли, проблемы с пищеварением, потоотделение.

Пролапс митрального клапана – одна из наиболее частых форм МАРС, которая нередко сохраняется во взрослом возрасте. Признаки пролапса (провисания) створок зависят от степени выраженности аномалии и наличия или отсутствием регургитации. Симптомами ПМК считают слабость, утомляемость, низкую устойчивость к физическим нагрузкам, головокружения, кардиалгии. При аритмиях пациенты ощущают перебои в работе сердца, с которыми обычно и приходят к кардиологу для обследования.

Добавочная хорда левого желудочка (ДХЛЖ) – также частый феномен, протекающий бессимптомно или в виде патологии ритма сердца в связи с присутствием дополнительных путей проведения в «лишней» хорде.

Открытое овальное окно (ООО) считается наименее изученной формой МАРС. Клинические признаки ее сводятся к слабости, головокружениям, перебоям в работе сердца, выраженной эмоциональной неустойчивости. У большинства детей эта аномалия самопроизвольно исчезает в процессе роста и увеличения массы миокарда.

Диагностика и лечение МАРС

Поводом к детальному обследованию в кардиологии на предмет наличия малой аномалии сердца чаще всего является выслушиваемый систолический шум. Педиатр либо кардиолог, обнаружив его у малыша, определяют дальнейшие необходимые процедуры.

5466848468

Установление диагноза МАРС основывается на:

  • Данных аускультации (шум, щелчок, нарушение сердечного ритма);
  • Оценке жалоб (большей частью – вегетативная симптоматика, низкая устойчивость к нагрузкам, быстрая утомляемость);
  • Анализе внешних признаков дисплазии соединительной ткани и состояния других органов (астенический тип телосложения, сколиоз, плоскостопие, дисфункция пищеварительного тракта, проблемы со зрением и др.);
  • Данных инструментальных методик исследования – ЭКГ, УЗИ сердца.

У ряда пациентов с МАРС возникает необходимость в оценке состояния остальных органов, особенно, при распространенных врожденных или генетически обусловленных формах дисплазии соединительной ткани.

Главным подтверждающим наличие аномалий тестом считается ультразвуковое исследование (Эхо-КГ), которое дает наибольший объем информации об анатомических особенностях органа. Наиболее эффективен этот метод при пролапсе, когда трехмерная эхокардиография позволяет установить степень провисания створок клапанов, наличие и выраженность регургитации, дегенеративные изменения элементов клапана. Аномально расположенные хорды диагностировать сложнее, а для их выявления используют двухмерную Эхо-КГ.

При наличии аритмий обязательно проводят ЭКГ. Немаловажное значение имеют тесты с дозированной физической нагрузкой, позволяющие оценить резервные возможности миокарда и сосудов. Обнаружить дополнительные пути проведения электрических импульсов помогает чреспищеводная электрокардиостимуляция.

При относительной безобидности малых аномалий сердца, они все же способны приводить к серьезным изменениям кровообращения и разного рода осложнениям. В частности, есть риск развития внезапной сердечной смерти (при некоторых видах патологии проводимости), бактериального эндокардита, поражающего створки клапанов, митральной недостаточности, разрыва дополнительных или аномально расположенных хорд. Эти обстоятельства вынуждают врачей в части случаев МАРС прибегать к активной лечебной тактике.

Немедикаментозные подходы при МАРС включают:

  1. Соблюдение режима труда и отдыха, соответствующего возрасту ребенка, ограничение чрезмерных физических нагрузок;
  2. Нормализацию питания;
  3. Массаж, занятия лечебной физкультурой;
  4. Психотерапию по показаниям.

Поскольку в большинстве случаев на первый план среди симптомов МАРС выходят признаки вегетативной дисфункции, то общих мероприятий и нормализации образа жизни обычно достаточно.

Медикаментозная терапия направлена на коррекцию ритма сердца и метаболических процессов в нем. Так, патогенетическим считается применение лекарств, в состав которых входит магний (магнерот, магне В6), способствующий нормализации обмена веществ и выработке коллагена соединительной ткани. Улучшить метаболизм в сердечной мышце помогают такие препараты, как L-карнитин, никотинамид, витамины группы В. При аритмиях показаны антиаритмические средства, которые подбирает кардиолог.

Изучение малых аномалий сердца продолжается, специалисты разного профиля ищут оптимальные методы профилактики осложнений и имеющихся нарушений. При правильном подходе, регулярном наблюдении и соблюдении всех рекомендаций врача диагноз МАРС у абсолютного большинства пациентов не представляет опасности.

Локрен (бетаксолол)

Локрен (бетаксолол) — современное лекарство из группы бета-блокаторов, для лечения гипертонии и профилактики приступов стенокардии. Препарат действует плавно и в течение длительного времени. Его можно принимать всего 1 раз в сутки, что удобно для пациентов. Если больной случайно забывает принять таблетку, то маловероятно, что у него произойдет резкий скачок кровяного давления или нарушения сердечного ритма. бетаксолол Локрен — в целом, хороший бета-блокатор, но отнюдь не панацея для лечения гипертонии и профилактики приступов стенокардии. Уважаемые пациенты! Не принимайте бетаксолол (Локрен) и другие лекарства от гипертонии по своей инициативе. Найдите хорошего врача и посоветуйтесь с ним. Только квалифицированное лечение гипертонии поможет вам продлить жизнь и избежать ее опасных осложнений.

  • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без “химических” лекарств и БАДов)
  • Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
  • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
  • Эффективное лечение гипертонии без лекарств

Инструкция к препарату Локрен (бетаксолол)

Эта статья состоит из официальной инструкции к препарату Локрен и информации из медицинских журналов, отечественных и англо-язычных. Если вы хотите ознакомиться с инструкцией к локрену, то найдете у нас всю нужную информацию. Надеемся, что мы сумели подать сведения о лекарстве бетаксолол в форме, удобной для врачей-практиков и пациентов. Инструкция к Локрену последний раз актуализирована в 2012 году. Обращаем внимание читателей, что значительная часть информации о препарате Локрен (бетаксолол) предоставлена производителем — фирмой Sanofi-Avensis. Эта же компания финансирует исследования, которые демонстрируют высокую эффективность бетаксолола в клинической практике.

Локрен: показания к применению и противопоказания

Показания к применению препарата Локрен:

  • артериальная гипертония (гипертензия, повышенное кровяное давление);
  • профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала;
  • синдром слабости синусового узла (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бетаксололу.

В состав препарата Локрен (бетаксолол) входит лактоза. Поэтому он противопоказан при врожденной галактоземии, а также если у пациента нарушено всасывание глюкозы/галактозы или наблюдается дефицит фермента лактазы Нужно соблюдать осторожность при применении локрена у следующих категорий пациентов:

  • с аллергическими реакциями в анамнезе,
  • при феохромоцитоме,
  • при метаболическом ацидозе,
  • при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно),
  • при печеночной недостаточности,
  • при хронической почечной недостаточности,
  • при проведении гемодиализа,
  • при миастении,
  • при депрессии (в т.ч. в анамнезе),
  • у лиц пожилого возраста,
  • при AV-блокаде I степени,
  • при хронической обструктивной болезни легких (бронхиальная астма, эмфизема легких),
  • у пациентов с псориазом,
  • при хронической недостаточности кровобращения,
  • при тиреотоксикозе,
  • при сахарном диабете.

Применение Локрена для лечения гипертонии

Локрен может рассматриваться как один из наиболее подходящих бета-блокаторов для лечения гипертонии. Отличную безопасность препарата определяют такие его характеристики, как высокая кардиоселективность, отсутствие внутренней симпатомиметической активности, липофильность, метаболическая нейтральность, сбалансированный профиль выведения (почки + печень). Важным свойством бетаксолола является отсутствие выраженного метаболизма при первичном прохождении через печень, вследствие чего весьма низкой является индивидуальная вариабельность концентраций препарата в плазме.

Область применения

Пояснения

Эссенциальная (первичная) гипертония У лиц любого пола и возраста. Представлены доказательства высокой эффективности и хорошей переносимости Локрена как у относительно молодых пациентов, так и у пожилых, в т. ч. при изолированной систолической гипертонии. Доказана эффективность препарата по защите внутренних органов (регрессия гипертрофии левого желудочка сердца, благоприятиные эффекты на стенки кровеносных сосудов и др.)
Гипертония у лиц с хроническими формами ишемической болезни сердца Локрен при этом определяет как контроль гипертонии, так и антиангинальные эффекты, кардиопротекцию и снижение сердечно-сосудистого риска, связанного с ишемической болезнью сердца. Бетаксолол может также применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца, не имеющих артериальной гипертонии. В небольших по объему сообщениях представлены данные об эффективности и безопасности препарата у лиц с острым инфарктом миокарда, у постинфарктных пациентов (в т. ч. с сердечной недостаточностью), у лиц с ишемической болезнью сердца, имеющих опасные для жизни желудочковые нарушения ритма
Гипертония у лиц с хроническим заболеванием почек, в т. ч. с хронической почечной недостаточностью Эффективно снижает артериальное давление у таких пациентов, имеет низкий риск кумуляции. Снижение дозы требуется только при тяжелой и терминальной почечной недостаточности. Обсуждается вопрос о наличии у Локрена самостоятельных свойств, защищающих почки
Гипертония у лиц с сахарным диабетом 2 типа, у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких Вследствие высокой кардиоселективности более безопасен в сравнении с рядом других бета-блокаторов у этих категорий больных (при условии компенсации их сопутствующих состояний)
Комбинированная терапия артериальной гипертонии Отлично комбинируется со всеми классами базисных средств, понижающих артериальное давление. Комбинаций с верапамилом и дилтиаземом следует избегать из-за риска развития брадиаритмий. Комбинируется с другими группами препаратов, используемых в кардиологической практике: нитраты, статины, антитромботические препараты, сердечные гликозиды и т. д.

Бетаксолол незначительно связывается с белками плазмы крови, поэтому уменьшается вероятность его негативного взаимодействия с другими лекарствами, которые пациент может принимать одновременно. Это дополнительно обеспечивает хорошую предсказуемость терапевтического эффекта.

Дозировка таблеток Локрен (бетаксолол)

Согласно официальной инструкции, начальная дозировка Локрена составляет 20 мг, т. е. одна таблетка в сутки. В клинической практике хорошо зарекомендовала себя стартовая дозировка Локрена 5-10 мг/сутки (1/4-1/2 таблетки в сутки), а потом поддерживающая — 20 мг/сутки (1 таблетка в сутки).

В части случаев могут постоянно использоваться и меньшие дозы — 5-10 мг/сутки. При ишемической болезни сердца иногда нужно увеличить суточную дозу бетаксолола до 30-40 мг.

В сравнительных исследованиях, бетаксолол в суточной дозировке 20-40 мг оказывал такой же антиишемический эффект, как пропранолол в дозе 40-80 мг 4 раза в сутки. Антиишемическая эффективность 20 мг бетаксолола сопоставима со 100 мг атенолола. В суточной дозе 10-20 мг бетаксолол оказывает такое же действие по снижению артериального давления, как атенолол в дозировке 100 мг, и действует дольше.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Препарат выводится из организма на 85% печенью и на 15% почками. При этом, нарушения функции печени не влияют не приводят к накоплению бета-блокатора в организме и повышению его токсичности.

Для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина > 20 мл/мин дозу бетаксолола обычно можно не корректировать. Тем не менее, на старте лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение, пока не будет достигнута равновесная концентрация локрена в плазме крови (в среднем — 4-5 дней).

Для больных с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин), которым проводятся процедуры диализа, рекомендуется использовать начальную дозировку препарата Локрен 5 мг/сут. Пациент может принимать лекарство независимо от времени проведения сеансов и частоты, с которой он получает гемодиализ.

Если у пациента печеночная недостаточность, то в этом случае корректировать дозу, как правило, нет необходимости. Однако в первые дни приема бетаксолола врачу рекомендуется более тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Максимальный кардиопротекторный эффект препарата локрен (что особенно важно для лиц с сопутствующей ишемической болезнью сердца) достигается при адекватном уменьшении частоты сердечных сокращений (до значений около 60 в минуту, в части случаев, при необходимости — и ниже — до 50-55 в минуту), при тщательном контроле за параметрами проводимости на электрокардиограмме.

Пациенты могут принимать Локрен независимо от приема пищи. Таблетки бетаксолола разжевывать не следует. Их нужно запивать достаточным количеством жидкости.

Фармакологическое действие бетаксолола

Высокоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов. У бетаксолола есть три ключевые фармакологические свойства:

  • кардиоселективное бета-адреноблокирующее действие;
  • отсутствует частичная агонистическая активность (т.е. этому препарату не присуще собственное симпатомиметическое действие);
  • в концентрациях, которые превышают терапевтические, — слабый мембраностабилизирующий эффект (как у хинидина или у местных анестетиков).

В таблице представлены некоторые фармакологические и клинические характеристики бетаксолола, имеющие практическую важность.

Характеристика

Клинические преимущества

Отсутствие внутренней симпатомиметической активности Возможность широкого применения при артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца без неблагоприятных эффектов на сердечно-сосудистый прогноз
Высокая кардиоселективность Возможность применения бетаксолола (Локрена) у лиц с гипертонией или ишемической болезнью сердца, имеющих сопутствующие заболевания. Особенно у лиц с высоким сердечно-сосудистым риском — в небольших начальных дозах.

  • Сахарный диабет (состояние компенсации)
  • Хронические обструктивные заболевания легких (вне обострения, при отсутствии необходимости в приеме бронходилататоров)
  • Поражения периферических артерий (при отсутствии выраженной и тяжелой перемежающейся хромоты)
Метаболическая нейтральность Отсутствие неблагоприятных эффектов на уровень сахара и холестерина в крови (или минимальные эффекты)
Быстрое начало действия при приеме внутрь
  • Пик концентрации Локрена в плазме — 2-4 часа
  • Начало снижения артериального давления — 3 часа, значительное снижение — 4-8 часов
  • Максимальный эффект по снижению частоты середчных сокращений — 3-4 часа
Умеренная липофильность Липофильные бета-блокаторы отчетливо снижают риск внезапной смерти. Низкая частота побочных эффектов на центральную нервную систему
Отсутствие выраженного метаболизма при первичном прохождении через печень (в отличие от других липофильных бета-блокаторов)
  • Наиболее высокая биодоступность среди бета-блокаторов (80-90%)
  • Низкая индивидуальная вариабельность концентрации препарата в плазме крови
  • Предсказуемость терапевтического эффекта
  • Редко возникает необходимость в «подгонке» дозы для пациента
Выведение — почки + печень Не требуется коррекция даже при значительном снижении функции печени (цирроз). То же самое — при начальной и умеренной почечной недостаточности (хроническое заболевание почек стадий 1-3). Требуется снижение дозы при тяжелой и терминальной почечной недостаточности (хроническое заболевание почек стадий 4-5), в т. ч. на диализе
Наиболее длительный период полувыведения среди бета-блокаторов (14-22 часа)
  • Устойчивость концентрации в плазме (соотношение «пик — корыто» — около 70%)
  • Устойчивое и плавное влияние на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, стенокардию
  • Высокая «приверженность» пациентов к лечению
  • Низкий риск развития «синдрома отмены» при непреднамеренном временном прекращении приема бетаксолола
  • Снижение сердечно-сосудистого риска в уязвимые ранние утренние часы
Низкая частота побочных эффектов Отличная переносимость
Дозозависимый эффект по снижению частоты сердечных сокращений, в т. ч. при нагрузке Степень снижения частоты сердечных сокращений пропорциональна дозе в интервале 10-40 мг в сутки (ЧСС снижается на 10-30% от исходной)
Выраженное действие по снижению артериального давления (с дозы 20 мг в сутки и выше — отсутствие выраженной дозовой зависимости)
  • Действие по снижению артериального давления Локрена (бетаксолола) сравнимо с другими базисными лекарствами от гипертонии
  • Улучшение суточного профиля артериального давления
  • Уменьшение систолического артериального давления на 15-20 мм. рт. ст., диастолического — на 10-15 мм. рт. ст., при дозе препарата 20 мг в сутки
  • Целевое артериальное давление достигается у 75-80% пациентов (при мягкой, умеренной гипертонии)
  • Доза 20 мг в сутки — стандартная при гипертонии, лишь иногда требуется доза 40 мг в сутки

Бетаксолол занимает промежуточное положение между липофильным (растворимым в жирах) пропранололом и гидрофильным (растворимым в воде) атенололом.

Фармакокинетика бетаксолола

После приема внутрь бетаксолол быстро и практически полностью (100%) всасывается в кровь из ЖКТ. Биодоступность препарата — на уровне около 85%. Пик концентрации бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 часа после однократного приема дозы в 20 мг.

Если принимать лекарство регулярно, то концентрация бета-блокатора в крови стабилизируется на 5-е сутки. Соответственно, стабилизируется гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект препарата.

Локрен среди всех доступных в коммерческой сети бета-блокаторов имеет наиболее длительный период полувыведения (14-22 часа). Это способствует созданию устойчивого и плавного влияния на уровни артериального давления, частоту сердечных сокращений, симптомы стенокардии, создает возможность однократного приема препарата в течение суток и обеспечивает малые колебания концентрации препарата в плазме крови, не более чем в 1,5-2 раза при ежедневном приеме.

Около 50% бетаксолола связывается с белками плазмы крови. Как уже отмечалось выше, Локрен обладает умеренной способностью растворяться в жирах. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. С грудным молоком выделяется незначительное его количество.

Бетаксолол проходит трансформацию в печени с образованием неактивных метаболитов. Этот бета-блокатор удаляется из организма почками в форме метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. Период полувыведения бетаксолола — 15-20 ч. При нарушении функции печени период полувыведения локрена удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется.

При значительных проблемах с почками период полувыведения удваивается, и поэтому нужно снижать дозировку. При гемодиализе бетаксолол не удаляется.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, AV-блокада, аритмии, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, затрудненное дыхание, возможны обмороки, судороги, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней. Лечение предозировки бетаксолола:

  • промывание желудка;
  • назначение сорбентов (активированный уголь и другие); при брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления рекомендуют внутривенное введение атропина в дозе 1-2 мг;
  • инъекция глюкагона 1 мг, с повторением при необходимости;
  • одновременно, при необходимости, можно провести медленную инфузию 25 мкг изопреналина или ввести добутамин в дозе 2.5-10 мкг/кг/мин.

Лекарственное взаимодействие

Многие лекарственные препараты могут повышать риск брадикардии. К этой группе относятся:

  • бета-адреноблокаторы,
  • антиаритмические препараты класса IA (дизопирамид, хинидин),
  • из класса III антиаритмических средств — соталол и амиодарон,
  • из класса IV — верапамил и дилтиазем,
  • гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин может вызывать артериальную гипотензию или шок. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами могут критично уменьшиться компенсаторные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. При одновременном назначении с сультопридом у больных развивается выраженная брадикардия, из-за аддитивного эффекта.

Комбинации, которых следует избегать

Если применять бетаксолол одновременно с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил), то частые случаи нарушений автоматизма (остановка синусового узла, выраженная брадикардия), нарушений AV-проводимости, сердечной недостаточности (синергизм). Поэтому комбинация с антагонистами кальция может использоваться только при тщательном клиническом наблюдении и под контролем ЭКГ. Особенно это касается пациентов пожилого возраста или в первые дни терапии.

Если больной принимает локрен одновременно с амиодароном, то у него повышается риск развития нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетения симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Если планируется использовать для общей анестезии галогеносодержащие ингаляционные средства, то следует учитывать, что во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может прекратиться под действием бета-адреностимуляторов. Нужно заранее информировать анестезиолога, какое лечение получает больной. Как правило, прием бета-адреноблокатора прекращать не нужно, и тем более следует избегать резкой отмены препарата.

При одновременном применении с Локреном антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), прочих нейролептиков (пимозид), а также цизаприда, дифеманила, эритромицина (для в/в введения), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, пентамидина, спирамицина (для в/в введения) и винкамина (для в/в введения) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт» (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление действия по снижению артериального давления (необходим контроль гипертонии и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении локрена с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения бетаксололом.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (амбенония хлорид, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) возможно повышение риска развития брадикардии (аддитивное действие), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) возможно значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При внутривенном введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, возможно, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами для системного применения (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение эффекта снижения артериального давления (потому что угнетается синтез простагландинов, в организме задерживается вода и натрий).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Если назначить локрен одновременно с трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками, то это может усилить гипотензивный эффект и увеличить риск развития у пациента ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (аддитивное действие).

При совместном применении с дипиридамолом (для внутривенного введения) происходит усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном назначении бетаксолола и альфа-адреноблокаторов, которые применяются в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин), усиливается эффект снижения артериального давления и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении локрена с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при внутривенном введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Эстрогены провоцируют задержку натрия в организме, и поэтому ослабляют эффективность локрена по снижению артериального давления

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

Если назначать одновременно локрен и нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие лекарственные средства, понижающие артериальное давление, — это может приводить к значительному гипотензивному эффекту.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает антикоагулянтное действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Применять локрен одновременно с ингибиторами МАО — не рекомендуется, из-за значительного усиления действия по снижению артериального давления. Между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола нужно делать перерыв в лечении, минимум 14 дней или дольше.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении с бетаксололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Локрен при беременности

Установлено, что прием матерью бетаксолола негативно действует на плод (внутриутробная задержка роста, брадикардия). Также у плода может отмечаться гипогликемия — пониженный уровень глюкозы в плазме. Поэтому назначать локрен при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери — выше, чем потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия (нарушающего нормальное развитие зародыша) препарата Локрен. До настоящего времени у людей также не отмечено тератогенных эффектов этого лекарства. В контролируемых исследованиях их авторы не наблюдали врожденных уродств у детей, чьи матери принимали локрен, будучи беременными.

У новорожденных, матери которых принимали бета-адреноблокаторы во время беременности, иногда развивается сердечная недостаточность (декомпенсация). Таких младенцев госпитализируют в отделение интенсивной терапии. Там им вводят глюкагон из расчета 0.3 мг/кг, а также изопреналин и добутамин — как правило, в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых при беременности получали бета-адреноблокаторы, негативное действие этих лекарств сохраняется в течение нескольких суток после рождения. Данный остаточный эффект не часто имеет клинические последствия. Тем не менее, есть риск развития порока сердца, который потребует интенсивной терапии новорожденного.

В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих объем циркулирующей крови, из-за риска развития острого отека легких. Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется в течение первых 3-5 суток жизни тщательно понаблюдать за новорожденными в специализированных условиях. При этом нужно контролировать частоту сердечных сокращений и уровень глюкозы в крови.

Бетаксолол и кормление грудью

Бетаксолол обнаруживается в грудном молоке, если мать его принимает. Поэтому при необходимости использования препарата Локрен в период лактации — следует отказаться от кормления грудью. Риск развития у ребенка гипогликемии (низкого сахара в крови) или брадикардии на фоне наличия бетаксолола в грудном молоке — не исследовался.

Побочные эффекты Локрена

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, тремор. При перемежающейся хромоте или синдроме Рейно — парестезии в конечностях, т. е. чувство онемения, покалывания, “мурашек”.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности); ларинго- и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной железы, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давдения); редко — появление антинуклеарных антител (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа СКВ, проходящими при прекращении лечения).

Особые указания по применению бетаксолола

Если больной стенокардией принимает Локрен, то лечение никогда не следует прекращать резко. Потому что внезапная отмена бетаксолола может спровоцировать тяжелые нарушения сердечного ритма, инфаркт миокард или внезапную смерть.

Пациентам, которые принимают Локрен, требуется регулярный контроль жизненных показателей. Он должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением, а также содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.

Для пожилых пациентов дополнительно необходим мониторинг функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений. Больной должен знать, что если ЧСС снижается до менее чем 50 ударов в минуту, то ему нужно обратиться к врачу за консультацией.

У пациентов с ишемической болезнью сердца дозу локрена следует уменьшать постепенно, в течение 1-2 недель. По показаниям можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы стенокардия не прогрессировала.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-блокаторы, в том числе бетаксолол, оказываются не эффективными. Основные причины этого — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития болевого приступа менее 100 ударов в минуту) и повышенное конечно-диастолическое давление в левом желудочке, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

Если пациент одновременно с локреном лечится клонидином (клофелином), то прием последнего можно прекращать не ранее чем через несколько дней после отмены бетаксолола.

Локрен следует заранее прекратить принимать перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких — бета-блокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести. Следует выборать селективный бета-блокатор и назначать его в низкой начальной дозе. Перед началом терапии рекомендуется провести оценку функции дыхания. Если во время лечения развиваются приступы, то можно применять бронходилататоры (бета-2-адреномиметики).

У пациентов с сердечной недостаточностью, которая контролируется терапевтически, бетаксолол в случае необходимости можно применять только под строгим медицинским наблюдением, в очень низких дозах, которые постепенно увеличиваются.

Дозу таблеток локрен необходимо уменьшать, если у больного частота сердечных сокращений в покое ниже 50-55 ударов в минуту и имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени бетаксолол следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использовать кардиоселективные бета1-адреноблокаторы возможно при менее тяжелых и смешанных формах, при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения. Сюда входят болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей.

При применении бета-блокаторов, в т. ч. бетаксолола, для лечения артериальной гипертонии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль артериального давления.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости чаще контролировать у себя уровня глюкозы в крови. Под влиянием бета-адреноблокаторов начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

При псориазе следует тщательно оценивать необходимость назначения препарата. Потому что имеются сведения об ухудшении течения заболевания на фоне лечения бета-блокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-блокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Если не отменять бета-адреноблокаторы, то это снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-блокаторами.

При необходимости прекращения приема препарата следует учитывать, что отмена бета-блокатора на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. При планировании хирургической операции терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать в следующих случаях:

  • у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
  • при экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости).

Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Если пациент принимает бета-блокаторы, то его симптомы тиреотоксикоза (повышенной функции щитовидной железы) могут маскироваться.

Спортсмены должны иметь в виду, что таблетки локрен могуть давать положительную реакцию при проведении тестов на допинг.

На фоне лечения бетаксололом возможно уменьшение слезной жидкости. Это информация к сведению для больных, которые носят контактные линзы.

При табакокурении бета-блокаторы действуют менее эффективно.

Пациентам пожилого возраста следует начинать прием локрена с малой дозы и под тщательным врачебным наблюдением.

У больных с почечной недостаточностью дозу бетаксолола необходимо корректировать в зависимости от показателей креатинина в крови или клиренса креатинина.

Условия и сроки хранения

Препарат Локрен следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°C. Срок годности — 5 лет.

  • Бисопролол
  • Карведилол
  • Метопролол
  • Небиволол

Побочные эффекты бета-блокаторов