Добавить в избранное
Лечение гипертонии Все о сосудах и сердце

Анестетики при сердечной недостаточности

Содержание

Коронал: селективный β-адреноблокатор

  1. Фармакологические характеристики
  2. Показания
  3. Побочные последствия
  4. Противопоказания
  5. Взаимодействие Коронала с лекарствами
  6. Передозировка
  7. Состав, хранение
  8. Особенности приема
  9. Аналоги Коронала
  10. Коронал – цена вопроса
  11. Отзывы пользователей
НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

За полвека применения селективный β-адреноблокатор Коронал доказал свои очевидные преимущества перед аналогами при лечении гипертонической или ишемической болезней.

Высокая селективность (избирательность) обеспечивает ему меньший процент побочных последствий.

загрузка...

Препарат доступен по цене и удобен в применении: однократный прием Коронала обеспечивает стабильные показатели АД на целые сутки.

Фармакологические характеристики

Фармакологические характеристикиКоронал принадлежит к фармакологической группе селективных β-адреноблокаторов и обладает антигипертензивными, антиаритмическими и антиангинальными свойствами. Его рекомендуют для стабилизации АД при ишемической и гипертонической болезнях, инфаркте миокарда (как профилактическое средство, предупреждающее рецидивы).

При невысокой дозировке он способен блокировать сердечные β-адренорецепторы и сокращать выработку АМФ из АТФ, которую стимулируют катехоламины. Коронал угнетает ток ионов кальция в клетках, сокращает ЧСС. Если дозу увеличить, средство активнее влияет на β2-адренорецепторы.

При первом использовании общее периферическое сопротивление сосудистой системы (ОПСС) растет, через 2-3 дня снова приближается к первоначальным показателям. При продолжительном воздействии активного вещества бисопролола ОПСС понижается.

Первый положительный результат от приема препарата гипертоники ощущают через 2-5 дней, полностью стабилизируется АД через 1-2 месяца.

Антиангинальные свойства Короналу подтверждаются усилением перфузии (питания) мышцы сердца, удлинением диастолы (фазы расслабления), сокращением ЧСС и кислородной недостаточности мышцы сердца (за исключением больных с ХСС).

Употребление лекарства в среднем количестве на обмен углеводов и органы с β2-адренорецепторами (поджелудочную железу, мышцы скелета, бронхов, матки) оказывает слабое влияние, без накопления ионов натрия в крови.

загрузка...

Атерогенное влияние медикамента можно сравнить с эффективностью Пропранолола. При максимальной дозе (200 мг) он блокирует все виды β-адренорецепторов. Абсорбируется средство на 80-90%, время и режим питания на этот процесс влияния не оказывают.

Наибольшее количество бисопролола в плазме наблюдают через 2-4 ч. после употребления, с кровяными белками он контактирует на 26-33%. Распадается средство в печени и покидает организм через почки за 9-12 часов. Половина лекарства выходит в неизменном виде, 50% — в виде метаболитов. Незначительную часть (2 %) выводится с желчью.

Показания

ПоказанияСредство эффективно при гипертонической болезни, ИБС, а также инфаркте миокарда. Назначают его и при проблемах с сердечным ритмом: при учащенном сердцебиении, экстрасистолии, аритмии.

Инструкция по применению

Коронал употребляют утром, на голодный желудок, перорально, не измельчая капсулу. Рекомендованная разовая доза – 2,5-5 мг, по индивидуальным причинам ее увеличивают до 10 мг/сут. Предельная норма – 20 мг/сут. При патологиях печени и почек (клиренс креатина<20 мл/мин) ограничиваются 10 мг/сут.

Стандартная схема лечения ХСС Короналом начинается с 1,25 мг. В дальнейшем возможны коррективы, в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Сроки лечения Дозы Коронала Периодичность
1 нед. 1,25 мг 1р./сут. – ¼ таб. массой 5 мг.
2 нед. 2,5 мг 1р./сут. – ½ таб. массой 5 мг
3 нед. 3,75 мг 1р./сут. – ¾ таб. массой 5 мг
4-7 нед. 5 мг 1р./сут. – 1 таб. ≈ 5 мг
8-11 нед. 7,5 мг 1р./сут. – 1,5 таб. массой 5 мг.
12 нед. и все следующие 10 мг 1р./сут. – 2 таб. массой 5 мг

В качестве поддерживающей терапии после стабилизации АД принимают 10 мг/сут.

Побочные последствия

После употребления Коронала могут наблюдаться нежелательные последствия:

  • Быстрая утомляемость, слабость и сонливость, потеря координации, хромота, головные боли, депрессивное состояние, тяжелый сон или полное его расстройство, чувство тревожности и помутнение сознания, временные провалы в памяти, астения и тремор рук;
  • Побочные последствияПотеря зрения, болезненные ощущения в глазах, сокращение выработки слезного секрета;
  • Брадикардия, аритмия, ухудшение работы миокарда, остановка сердца, ХСН в виде одышки и отеков ног, гипотония, боли в груди, спазмы, проблемы кровоснабжения;
  • Тошнота и рвота, сухость во рту, боль в животе, расстройства ЖКТ, потеря вкусовых ощущений, дисфункции печени (мутная, потемневшая моча, пожелтевшая кожа);
  • Непроходимость носовых путей, при потере селективности при больших дозах – одышка и спазм бронхов (если есть предрасположенность);
  • Гипогликемия (при инсулинозависимом диабете), гипергликемия (при инсулинорезистентном диабете 2 типа), гипотирероидное состояние;
  • Аллергия с зудом, крапивницей и высыпаниями;
  • Гиперемия кожи лица, усиленная потливость, проблемы с обострением псориаза и аналогичных кожных заболеваний;
  • Изменения в анализах: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, билирубин, степень активности ферментов;
  • Синдром «отмены» — высокое АД, частые приступы стенокардии;
  • Прочие нежелательные последствия – эректильная дисфункция, ослабление либидо, боль в поясничном отделе позвоночника.

Противопоказания

Запрещен прием медикамента больным при:

  • Кардиогенном шоке;
  • Острой и декомпенсированной ХСС;
  • Синоитральной и атриовентрикулярной блокаде;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Брадикардии с ЧСС до 40 в минуту;
  • Карлиомегалии (без ССН);
  • Гипотонии (если сист. АД не превышает 90 мм рт. ст.);
  • Инфаркте миокарда;
  • Персональной непереносимости компонентов.

ПротивопоказанияОсторожно надо назначать средство аллергикам, диабетикам, астматикам, беременным. При депрессии, псориазе, заболеваниях сосудов и печени, в зрелом и детском возрасте осложнения могут превышать эффективность Коронала.

Беременным средство назначают в ситуации, когда его польза для женщины существенно превышает потенциальную опасность для ребенка.

Взаимодействие Коронала с лекарствами

Препараты Эффект от взаимодействия
Контрастные средства на основе йода, которые вводят в/в при рентгене и других исследованиях Параллельный прием способен вызвать анафилактический шок.
Аллергены, которые используют в иммунотерапии Повышают вероятность серьезных реакций.
Лекарства-производные углеводородов, которые используют при анестезии При в/в впрыскивании фенитоина понижается АД, угнетаются сердечные функции.
Глюкокортикостероиды, задерживающие ионы натрия Снижают гипотензивный эффект от Коронала.
Гипогликемические лекарства и инсулин Коронал понижает их эффективность, маскирует признаки начинающейся гипогликемии (скачки АД, нарушения сердечного ритма).
Нестероидные антивоспалительные препараты (НПВП), блокирующие синтез простагландинов Угнетают возможности Коронала.
Антиаритмические лекарства тира гликозидов, гуанфацина, резерпиан, БМКК Усиливают вероятность брадикардии, атриовентрикулярной блокады, СН.
Клонидин, Нифедипин, диуретики, симпатолитики С Короналом резко снижают АД.
Кумариноы и миорелаксантоы Лекарственное средство усиливает их антикоагулянтные свойства.
Антидепрессанты, этанол, нейролептики, снотворное На фоне Коронала активнее угнетают ЦНС.
Эрготамин  Растет риск патологий ОПСС
Сульфасалазин  Усиливает активность бисопролола.
Рифампицин  Сокращает время выведения β-адреноблокатора.

Бета-адреноблокатор понижает клиренс ксантинов, прежде всего это относится к курильщикам, у которых он повышен и без этого.

Для контроля гипотензивной нагрузки интервал между употреблением ингибиторов МАО и Короналом продлевают до 2-х недель.

Передозировка

ПередозировкаПри несоблюдении инструкции есть опасность возникновения осложнений:

  • Аритмии и брадикардии.
  • Желудочковой экстрасистолии и атриовентрикулярной блокады. ,
  • Спазма бронхов и одышки ХСН и низкого АД.
  • Цианоза рук.
  • Потери сознания, нарушения координации, судорог.
  • Если атриовентрикулярная блокада – атропин в/в, эпинефрин, кардиостимулятор (по потребности).
  • ПередозировкаНизкое АД – принять позу Тренделенбурга.
  • При желудочковой экстрасистолии – лидокаин.
  • При отсутствии отека легких – плазмозаменители в/в.
  • При бронхоспазме – ингаляции β2-адреностимуляторов.
  • Если судороги – диазепам в/в.
  • При СН – диуретики, игликозиды, глюкагон.

Состав, хранение

Коронал в виде таблеток по 5 или 10 мг производит словацкая фирма Санека Фармасьютикалз. В каждом блистере по 10 шт. В 1упаковке – 1 -10 пластин.

Каждая таблетка содержит бисопролол с небольшими включениями целлюлозы, крахмала, диоксида кремния, лаурилсульфата натрия, стеарата магния. Оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллоза, диоксида титана и красителя.

Хранят медикаменты в прохладном затемненном месте, при температуре 15-25⁰С. Упаковку надо беречь от сырости и детского внимания. Срок хранения – 3 года.

Особенности приема

Резкая отмена лекарственного средства грозит инфарктом миокарда и серьезной аритмией. Дозу корректируют поэтапно, в течение полумесяца. Через 3-4 дня ее уменьшают на 25%. Есть и другие важные ограничения:

  • При употреблении медикамента надо регулярно контролировать АД и ЧСС у своего лечащего врача: сначала – каждый день, потом – 1р./ 3 мес., параллельно такие пациенты проходят обследование ЭКГ, диабетики 1р./4 мес. проверяют уровень сахара в крови.
  • Гипертоникам зрелого возраста при постоянном приеме β-адреноблокатора необходимо обследовать состояние почек (1р./4 мес.).
  • Эту категорию больных при лечении Короналом надо научить приемам подсчета ЧСС. Если показатель меньше 50-ти ударов, это должно быть поводом для визита к врачу.
  • У лиц с сопутствующими бронхолегочными заболеваниями до начала курса надо проверить дыхательные функции.
  • Для курильщиков β-адреноблокаторы менее эффективны.
  • У пациентов с контактными линзами при приеме Коронала есть опасность сокращения секреции слезных желез.
  • При феохромоцитомозе есть риск появления парадоксальной формы гипертонии (если нет α-адреноблокады).Особенности приема
  • Коронал способен замаскировать симптомы тахикардии, в том числе и у диабетиков (при гипогликемии).
  • Лицам с тиреотоксикозом резко отменять поддержку Коронала нельзя – это усилит симптомы.
  • При параллельном приеме с клонидином прием последнего отменяют позже.
  • Если запланирована операция, то Коронал отменяют за 2 дня до проведения анестезии. Если это условие не выполнено, анестетики для обезболивания подбирают с особой тщательностью: инотропное их воздействие должно быть минимальным.
  • Активность блуждающего нерва нейтрализует атропин (1-2 г в/в).
  • Если другие гипотензивные препараты неэффективны, больным с патологией бронхов прописывают кардиоселективные адреноблокаторы с четким соблюдением нормы.
  • У пациентов зрелого возраста при симптомах брадикардии (до 50 уд./мин.) или гипотонии (сист. АД не превышает 100 мм рт. ст.), почечно-печеночной недостаточности доза должна быть меньше. Возможна и полная отмена Коронала.
  • Если при употреблении медикамента развивается депрессия, лечение Короналом прекращают.
  • Если в анализах при обследовании выявлены катехоламины, ванилилминдальная кислота, норметанефрин, терапию надо приостановить.

Аналоги Коронала

Среди наиболее популярных аналогов Коронала, у которых совпадает код ATC, состав действующих веществ и механизм лечебного воздействия есть препараты отечественных и зарубежных производителей:

  • БикардБикард;
  • Бипролол;
  • Бипролол-Здоровье;
  • Бисокард;
  • Бисопрол;
  • Бисопролол КРКА;
  • Бисопролол Сандоз;
  • Бисопролол-Апотекс;
  • Бисопролол-Астрафарм;
  • Бисопролол-Кв;Бисопролол
  • Бисопролол-Лугал;
  • Бисопролол-Максфарма;
  • Бисопролол-Ратиофарм;
  • Бисопролол-Рихтер;
  • Бисопрофар;
  • Бисостад;
  • Дорез;Конкор
  • Евробисопролол 10;
  • Евробисопролол 5;
  • Конкор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Кординорм Кор;
  • Коронал 10.

Коронал на форумах часто сравнивают с разрекламированным Конкором, пытаясь выяснить, какой из препаратов эффективнее. Оба лекарства созданы на основе бисопролола – селективного бета1-адреноблокатора, не обладающего собственной симптоматической активностью. По сути это один и тот же медикамент только разных производителей.

Степень эффективности и перечень побочных последствий примерно одинаковы, если не считать тот факт, что Конкор прописывают при хронической сердечной недостаточности, а Коронал – нет. Но главное отличие – в цене.

Коронал – цена вопроса

Коронал среди аналогов отличается не только эффективностью, но и приемлемой ценой. В зависимости от количества пластин в упаковке и вида таблеток стоимость Коронала колеблется в пределах 100 руб. – 415 руб. Оригинальный Конкор производителя Merck KGaA из Германии стоит очень дорого, а более доступный дженерик можно приобрести по цене от 151 руб. до 647 руб.

Цена на таблетки Коронал в аптеках Москвы – от 117 рублей. Минимальную стоимость популярного таблетированного лекарства предлагают интернет-магазины. Запрос «Коронал» выдал 1887 предложений. Заказав препарат на сайте, забрать его можно в ближайшей аптеке.

Отзывы пользователей

Доступность и эффективность препарата отмечают и отзывы на тематических форумах.

Ольга, Тюмень, 43 года. Коронал пью уже третий месяц. Дозу назначили 2,5 мг раз в день. Сердцебиение было высоким: 90-97 ударов при нижнем пороге давления 90-93 мм рт. ст. Сейчас давление стабилизировалось: 123/83, пульс – 70-75ударов/мин. Побочных проявлений пока не заметила. Пока продолжаю прием. Соседка-фармацевт говорит, что такие таблетки пожизненно назначают. Допью упаковку и сделаю перерыв – проверю самочувствие.

Анна Ивановна, Липецк, 55 лет. Для меня важно, что лекарство не просто хорошее, но еще и доступное. В аптеке купила упаковку за 240 рублей, внук говорит, что в интернете еще дешевле. Пью Коронал уже 3 года. Исчезла слабость, меньше болит голова. Сплю, правда, плохо, но тут, наверно, таблетки ни при чем. Дозу помог подобрать доктор. Первое время давление и пульс все время прыгали, пришлось делить таблетку пополам, так что упаковки хватает надолго.

Сергей, СПб, 37 лет. Коронал мне назначил врач: 1 раз по 5 мг. До него много средств перепробовал (амлодипин, индапамид – всех и не вспомню). Давление почти не менялось, пока не случился гипертонический криз. На первой неделе приема Коронала давление было 160/110 мм рт.ст., сейчас – 140/100. Для меня это большое достижение. Врач говорит, что для моего двухметрового роста и веса под 100 кг – это норма. Во всяком случае, одышки сейчас нет.

Несмотря на эффективность, доступность и популярность Коронала, проводить эксперименты над своим здоровьем, подбирая дозу без консультации лечащего врача, нецелесообразно и даже опасно, если учитывать солидный список побочных эффектов. Именно поэтому препарат относят к категории лекарств, отпускаемых по рецепту.

Описание ритмонорма и его аналогов

На данный момент кардиологические проблемы стали одними из главных серьезных заболеваний человечества. Связанно это с их большим распространением, летальностью исхода и существенным влиянием на жизнедеятельность людей. Именно поэтому многие фармакологические компании каждый год создают множество различных препаратов для нормализации работы сердечной мышцы. Тот же Ритмонорм аналоги имеет в разных группах медикаментозных средств, из-за чего больные могут подобрать себе именно тот вид лекарства, который им наиболее подходить ввиду их определенных особенностей организма.

Описание Ритмонорма

Препарат Ритмонорм относится к антиаритмическим средствам лечения некоторых кардиологических болезней. Действие медикамента основано на свойствах пропафенона – основного компонента, который способен нормализовать работу мембран миокарда.

По применению Ритмонорма снижается спонтанная возбудимость посредством того, что повышается порог чувствительности сердечной мышцы. Это же касается и электрической возбудимость, которая контролируется за счет поднятия порога вентрикулярной фибрилляции.

Ритмонорм не оказывает вызывающие неблагоприятные реакции в левом желудочке сердца действия. Именно поэтому данная структура не теряет свою функциональность и продолжает работать в прежнем режиме. Проблемы могут возникнуть лишь у тех пациентов, у которого вентрикулярная функция существенно нарушена. Возможно ухудшение работы сердца на фоне приема препарата у человека в с выраженной сердечной недостаточностью.

Ритмонорм

К аналогам препарата относится Лидокаин, Афобазол, капли Зеленина, Аспаркам и т.д.

Показания к применению Ритмонорма

Осуществлять прием такого препарата, как Ритмонорм, инструкция по применению позволяют даже в качестве профилактики для людей, которые подвержены возникновении проблемы нарушения ритма сердца.

Может быть назначен Ритмонорм в следующих случаях:

  • при пароксизмальных суправентикулярных тахиаритмиях;
  • при вентикулярных аритмиях.

Форма болезни существенной роли не играет, так как Ритмонорм не имеет в этом плане никаких предостережений в применении. В некоторых случаях прием следует осуществлять в качестве дополнения к стандартному курсу лечения, если он не дает должного результата и существенно не облегчается состояние больного человека. Таким образом, сочетая разные медикаментозные средства, можно устранит аритмию и нормализовать работу сердечной мышцы.

Противопоказания Ритмонорма

В первую очередь Ритмонорм нельзя принимать тем больным, у которых есть непереносимость его основного компонента – пропафенона. В таких случаях препарат может спровоцировать сильные аллергические реакции.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Низкое давление

Также Ритмонорм врачи не рекомендуют принимать в следующих случаях:

  • при синдроме Бругада;
  • при органических патологиях сердечной мышцы;
  • при выраженному снижению ЧСС;
  • при изменениях водно-электролитного баланса в случае, когда его нельзя нормализовать;
  • при существенном снижении АД;
  • при дисфункции синусового узла;
  • при блокаде комплекса Гиса;
  • при антриовентикулярной блокаде;
  • при нарушениях проводимости предсердий и др.

Ритмонорм с осторожностью следует принимать во многих случаях при проблемах с сердцем. Именно поэтому самостоятельно не стоит покупать препарат без консультации с учащим врачом. Также стоит заметить, что зачастую Ритмонорм не применяют в педиатрии и детской кардиологии.

Способы применения Ритмонорма

Ритмонорм имеет таблеточную форму выпуска, из-за чего его прием осуществляется перорально. Измельчать при этом лекарство не стоит. Лучше всего пить таблетки после еды, запивая их достаточным количеством жидкости.

Лечение при помощи Ритмонорма осуществляется с назначение дозировки в 150 миллиграмм трижды в сутки. Если существует необходимость, можно изменить дозу через три дня до 300 миллиграмм дважды в сутки. Если назначали такое количество препарата, но он не приносит должного эффекта, максимальная доза, до которой можно подняться, составляет по 300 миллиграмм три раза в сутки.

В некоторых случаях дозировку нужно подбирать индивидуально в зависимости от других заболеваний человека, в первую очередь касающихся сердце и сердечно-сосудистой системы. Также стоит быть осторожным с приемом препарата людям, масса тела которых не превышает 70 килограмм.

Ритмонорм отзывы имеет в целом положительные и достаточно хорошие.

Прием лекарств

Возможные побочные реакции Ритмонорма

Пациенты отмечают улучшение своего состояния сразу же после начала приема препарата. Если Ритмонорм не приносит должного эффекта, существуют некоторые его аналоги, которые стоит подобрать вместе с лечащим врачом.

При нарушенном ритме миокарда обязательным является прием каких-либо медикаментозных сердечных препаратов. Каждый из них имеет свои побочные реакции, так как организмы людей являются индивидуальными особенными структурами, не способными одинаково реагировать на одни и те же вещества. Это касается и приема Ритмонорма, который в некоторых довольно редких случаях может вызвать неблагоприятную реакцию тела больного человека. Врачи отмечают следующие побочные реакции:

  • возникновение анемии, плохой свертываемости крови, лейкопении и гематом под кожей;
  • нарушения сна, проявление тревоги, спутанность сознания и некоторые другие неврологические симптомы;
  • ощущения сильного биения сердца, нарушения сердечной проводимости, сбои в функциональности сердечной мышцы;
  • возникновение диспноэ;
  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта и пищеварительной системы;
  • повышение уровня некоторых веществ в организме (АСТ, АЛТ, фосфатазы);
  • появление желтухи, холестаза и гепатита;
  • возникновение миастении, судорог в мышечной мускулатуре;
  • нарушения функциональности почек;
  • проявление эректильной дисфункции и др.

Около 5 различных исследований подтвердили то, что компоненты Ритмонорма провоцируют некоторых из вышеперечисленных симптомов. Частоту их возникновения составляет показатель, не превышающий доли процентов, но его нельзя игнорировать.

Нарушение сна

Некоторые особенности применения Ритмонорма

Исследований, которые бы подтвердили четкое воздействие Ритмонорма на организм женщины и плода, не было проведено. Какие конкретно последствие препарат вызывает у данной группы пациентов пока точно предвидеть нельзя. Именно поэтому прием в таких случаях нужно осуществлять только, если существуют определенные жизненные показатели, под контролем опытным врачей.

Многие пациентов интересует, можно ли принимать Ритмонорм с определенными лекарственными препаратами. Ответ на этот вопрос весьма непростой, так как следует рассматривать каждую группу медикаментов отдельно. Стоит отметить следующие особенности Ритмонорма:

  • способность поднимать уровни сыворотки Дигоксина и Варфарина;
  • возможность повышение показатель концентрации сыворотки Метопролола и Пропранолола;
  • полное противопоказание с одновременным приемом Ритонавира;
  • необходимость корректировки дозы приема вместе с Амиодароном и т.д.

Существует масса других сочетаний Ритмонорма и определенных препаратов, на которые стоит обратить внимание. Именно поэтому кардиологам и лечащим врачам очень важно всегда полностью называть все средства, которые принимает пациент.

Стоит помнить, что, если ритм сердца один раз сорвался, это может повториться, поэтому очень важно проводить лечения даже в качестве профилактики.

Аналоги Ритмонорма

Существует достаточно много различных препаратов, которые способны нормализовать сердечный ритм человека. Именно поэтому Ритмонорм имеет массу аналогов, среди которых врачи выделяют следующие лекарства:

Лидокаин

  • Соритмик;
  • Валидол;
  • Ритмокор;
  • Пропанорм;
  • Бисопролол;
  • Лидокаин;
  • Афобазол;
  • капли Зеленина;
  • Аспаркам;
  • Аритмил и т.д.

Вышеперечисленные медикаментозные средства имеют свои особенности действия, из-за чего их применение должно быть строго индивидуальным.

Препарата Соритмик инструкция по применению отмечает воздействие на ритм сердца уже через 1 час после приема. Повышение дозы не всегда приводит к улучшению эффекта данного средства. Принимать Соритмик можно в следующих случаях:

  • при тахиаритмиях;
  • при желудочковых нарушениях сердечного ритма;
  • при фибрилляции предсердций.

Валидол при аритмии врачи рекомендуют принимать по 1-2 таблетки. Это средство немного расширяет сосуды и нормализует работу сердца. Препарат оказывает раздражение на рецепторы под языком, что вызывает мгновенную реакцию сосудов на действующие вещества лекарства.

Ритмокор относится к препаратам с комбинированным действием на организм человека. Он стабилизирует мембраны, является антиоксидантом и помогает нормализовать ритм сердечной мышцы. Ритмокор значительно увеличивает эффективность некоторых других сердечных средств. Максимальная концентрация лекарства в организме достигается через 1-1,5 часа после приема. Ритмокор почти полностью выводится из тела человека спустя 48 часов после употребления. При этом метаболизм производится преимущественно в почках. Ритмокор выпускается в разных формах, в том числе в виде капсул и инъекций. В целом препарат неплохо переносится пациентами и почти не вызывает побочных реакций. Ритмокор показан в следующих случаях:

  • при аритмиях из-за снижения уровней Калия и Магния;
  • при экстрасистолических аритмиях;
  • при аритмиях, вызванных приемом гликозидов;
  • в качестве профилактического средства.

Ритмокор

Пропанорм относится к группе препаратов, которые блокируют натриевые каналы. Действие достигает своего максимума всего через час после приема внутрь. Пропанорм достигает своего максимального влияние через 2-3 часа. Лекарственно средство полностью выводится из организма человека спустя 8-12 часов. Пропанорм имеет достаточно количество противопоказаний, из-за чего его нужно с осторожностью принимать во многих случаях. Эффективность и безопасность приема пациентами до 18 лет пока е исследована. Пропанорм лучше не принимать при беременности. В первую очередь это касается первого триместра вынашивания плода.

Бисопролол чаще всего назначают для профилактики тахикардий и предупреждения стенокардий. Дозировка подбирается строго индивидуально. Бисопролол чаще всего назначают для приема всего раз в сутки, в утреннее время до приема еды. Курс терапии обычно является длительным или же постоянным. Бисопролол выпускается в таблеточной форме по 0,005 или 0,01 грамм в одной единице. Существует масса противопоказаний к приему этого препарата, в первую очередь связанная с тяжелыми сердечными заболеваниями. Бисопролол также имеет аналог Конкор.

Еще одним аналогом Ритмонорма является Лидокаин. Этот анестетик обладает также антиаритмическим действием. Лидокаин вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов. Используется препарат в виде инъекций. При внутривенном применении действие достигается за 45-90 секунд, при внутримышечном – через 10-20 минут. Лидокаин лучше принимать в средних терапевтических доза.

Афобазол не является сугубо антиаритмическим средством. Его применяют при множестве заболеваний и патологий. Афобазол нельзя принимать до 18 лет, женщинам в период беременности и кормления грудью. Также противопоказано проводить терапию людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. Афобазол имеет редкие побочные реакции.

Капли Зеленина отличаются тем, что они относятся к растительным лекарственным средствам. Чаще всего препарат назначается при ВСД, повышенной возбудимости, коликах в печени и почках. Капли Зеланина – это лишь вспомогательное средство при аритмиях и проблемах с сердцем. Основные побочные реакция препарата заключаются в проблемах с ЖКТ. Капли Зеланина нельзя применять детям до 12 лет. Выпуск капель производится в флаконах разного объема.

Аспаркам применяют при различных заболеваниях сердца. Показаниями являются также аритмии, связанные с недостаточностью Магния и Калия. Аспаркам нельзя принимать при утрате сердечной функции. Также не рекомендуется проводить терапию им при тяжелых миастениях, даже в случаях, когда ритм сердца срывается. Аспаркам вызывает в некоторых случаях побочные реакции, поэтому при его приеме следует следить за здоровьем.

Аритмил также является хорошим препаратом, нормализующим работу сердца, инструкция по применению которого позволяет его принимать при многих других сердечных заболеваниях.

Советуем так же прочесть:

Локрен (бетаксолол)

Локрен (бетаксолол) — современное лекарство из группы бета-блокаторов, для лечения гипертонии и профилактики приступов стенокардии. Препарат действует плавно и в течение длительного времени. Его можно принимать всего 1 раз в сутки, что удобно для пациентов. Если больной случайно забывает принять таблетку, то маловероятно, что у него произойдет резкий скачок кровяного давления или нарушения сердечного ритма. бетаксолол Локрен — в целом, хороший бета-блокатор, но отнюдь не панацея для лечения гипертонии и профилактики приступов стенокардии. Уважаемые пациенты! Не принимайте бетаксолол (Локрен) и другие лекарства от гипертонии по своей инициативе. Найдите хорошего врача и посоветуйтесь с ним. Только квалифицированное лечение гипертонии поможет вам продлить жизнь и избежать ее опасных осложнений.

  • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без “химических” лекарств и БАДов)
  • Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
  • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
  • Эффективное лечение гипертонии без лекарств

Инструкция к препарату Локрен (бетаксолол)

Эта статья состоит из официальной инструкции к препарату Локрен и информации из медицинских журналов, отечественных и англо-язычных. Если вы хотите ознакомиться с инструкцией к локрену, то найдете у нас всю нужную информацию. Надеемся, что мы сумели подать сведения о лекарстве бетаксолол в форме, удобной для врачей-практиков и пациентов. Инструкция к Локрену последний раз актуализирована в 2012 году. Обращаем внимание читателей, что значительная часть информации о препарате Локрен (бетаксолол) предоставлена производителем — фирмой Sanofi-Avensis. Эта же компания финансирует исследования, которые демонстрируют высокую эффективность бетаксолола в клинической практике.

Локрен: показания к применению и противопоказания

Показания к применению препарата Локрен:

  • артериальная гипертония (гипертензия, повышенное кровяное давление);
  • профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала;
  • синдром слабости синусового узла (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бетаксололу.

В состав препарата Локрен (бетаксолол) входит лактоза. Поэтому он противопоказан при врожденной галактоземии, а также если у пациента нарушено всасывание глюкозы/галактозы или наблюдается дефицит фермента лактазы Нужно соблюдать осторожность при применении локрена у следующих категорий пациентов:

  • с аллергическими реакциями в анамнезе,
  • при феохромоцитоме,
  • при метаболическом ацидозе,
  • при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно),
  • при печеночной недостаточности,
  • при хронической почечной недостаточности,
  • при проведении гемодиализа,
  • при миастении,
  • при депрессии (в т.ч. в анамнезе),
  • у лиц пожилого возраста,
  • при AV-блокаде I степени,
  • при хронической обструктивной болезни легких (бронхиальная астма, эмфизема легких),
  • у пациентов с псориазом,
  • при хронической недостаточности кровобращения,
  • при тиреотоксикозе,
  • при сахарном диабете.

Применение Локрена для лечения гипертонии

Локрен может рассматриваться как один из наиболее подходящих бета-блокаторов для лечения гипертонии. Отличную безопасность препарата определяют такие его характеристики, как высокая кардиоселективность, отсутствие внутренней симпатомиметической активности, липофильность, метаболическая нейтральность, сбалансированный профиль выведения (почки + печень). Важным свойством бетаксолола является отсутствие выраженного метаболизма при первичном прохождении через печень, вследствие чего весьма низкой является индивидуальная вариабельность концентраций препарата в плазме.

Область применения

Пояснения

Эссенциальная (первичная) гипертония У лиц любого пола и возраста. Представлены доказательства высокой эффективности и хорошей переносимости Локрена как у относительно молодых пациентов, так и у пожилых, в т. ч. при изолированной систолической гипертонии. Доказана эффективность препарата по защите внутренних органов (регрессия гипертрофии левого желудочка сердца, благоприятиные эффекты на стенки кровеносных сосудов и др.)
Гипертония у лиц с хроническими формами ишемической болезни сердца Локрен при этом определяет как контроль гипертонии, так и антиангинальные эффекты, кардиопротекцию и снижение сердечно-сосудистого риска, связанного с ишемической болезнью сердца. Бетаксолол может также применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца, не имеющих артериальной гипертонии. В небольших по объему сообщениях представлены данные об эффективности и безопасности препарата у лиц с острым инфарктом миокарда, у постинфарктных пациентов (в т. ч. с сердечной недостаточностью), у лиц с ишемической болезнью сердца, имеющих опасные для жизни желудочковые нарушения ритма
Гипертония у лиц с хроническим заболеванием почек, в т. ч. с хронической почечной недостаточностью Эффективно снижает артериальное давление у таких пациентов, имеет низкий риск кумуляции. Снижение дозы требуется только при тяжелой и терминальной почечной недостаточности. Обсуждается вопрос о наличии у Локрена самостоятельных свойств, защищающих почки
Гипертония у лиц с сахарным диабетом 2 типа, у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких Вследствие высокой кардиоселективности более безопасен в сравнении с рядом других бета-блокаторов у этих категорий больных (при условии компенсации их сопутствующих состояний)
Комбинированная терапия артериальной гипертонии Отлично комбинируется со всеми классами базисных средств, понижающих артериальное давление. Комбинаций с верапамилом и дилтиаземом следует избегать из-за риска развития брадиаритмий. Комбинируется с другими группами препаратов, используемых в кардиологической практике: нитраты, статины, антитромботические препараты, сердечные гликозиды и т. д.

Бетаксолол незначительно связывается с белками плазмы крови, поэтому уменьшается вероятность его негативного взаимодействия с другими лекарствами, которые пациент может принимать одновременно. Это дополнительно обеспечивает хорошую предсказуемость терапевтического эффекта.

Дозировка таблеток Локрен (бетаксолол)

Согласно официальной инструкции, начальная дозировка Локрена составляет 20 мг, т. е. одна таблетка в сутки. В клинической практике хорошо зарекомендовала себя стартовая дозировка Локрена 5-10 мг/сутки (1/4-1/2 таблетки в сутки), а потом поддерживающая — 20 мг/сутки (1 таблетка в сутки).

В части случаев могут постоянно использоваться и меньшие дозы — 5-10 мг/сутки. При ишемической болезни сердца иногда нужно увеличить суточную дозу бетаксолола до 30-40 мг.

В сравнительных исследованиях, бетаксолол в суточной дозировке 20-40 мг оказывал такой же антиишемический эффект, как пропранолол в дозе 40-80 мг 4 раза в сутки. Антиишемическая эффективность 20 мг бетаксолола сопоставима со 100 мг атенолола. В суточной дозе 10-20 мг бетаксолол оказывает такое же действие по снижению артериального давления, как атенолол в дозировке 100 мг, и действует дольше.

Препарат выводится из организма на 85% печенью и на 15% почками. При этом, нарушения функции печени не влияют не приводят к накоплению бета-блокатора в организме и повышению его токсичности.

Для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина > 20 мл/мин дозу бетаксолола обычно можно не корректировать. Тем не менее, на старте лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение, пока не будет достигнута равновесная концентрация локрена в плазме крови (в среднем — 4-5 дней).

Для больных с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин), которым проводятся процедуры диализа, рекомендуется использовать начальную дозировку препарата Локрен 5 мг/сут. Пациент может принимать лекарство независимо от времени проведения сеансов и частоты, с которой он получает гемодиализ.

Если у пациента печеночная недостаточность, то в этом случае корректировать дозу, как правило, нет необходимости. Однако в первые дни приема бетаксолола врачу рекомендуется более тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Максимальный кардиопротекторный эффект препарата локрен (что особенно важно для лиц с сопутствующей ишемической болезнью сердца) достигается при адекватном уменьшении частоты сердечных сокращений (до значений около 60 в минуту, в части случаев, при необходимости — и ниже — до 50-55 в минуту), при тщательном контроле за параметрами проводимости на электрокардиограмме.

Пациенты могут принимать Локрен независимо от приема пищи. Таблетки бетаксолола разжевывать не следует. Их нужно запивать достаточным количеством жидкости.

Фармакологическое действие бетаксолола

Высокоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов. У бетаксолола есть три ключевые фармакологические свойства:

  • кардиоселективное бета-адреноблокирующее действие;
  • отсутствует частичная агонистическая активность (т.е. этому препарату не присуще собственное симпатомиметическое действие);
  • в концентрациях, которые превышают терапевтические, — слабый мембраностабилизирующий эффект (как у хинидина или у местных анестетиков).

В таблице представлены некоторые фармакологические и клинические характеристики бетаксолола, имеющие практическую важность.

Характеристика

Клинические преимущества

Отсутствие внутренней симпатомиметической активности Возможность широкого применения при артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца без неблагоприятных эффектов на сердечно-сосудистый прогноз
Высокая кардиоселективность Возможность применения бетаксолола (Локрена) у лиц с гипертонией или ишемической болезнью сердца, имеющих сопутствующие заболевания. Особенно у лиц с высоким сердечно-сосудистым риском — в небольших начальных дозах.

  • Сахарный диабет (состояние компенсации)
  • Хронические обструктивные заболевания легких (вне обострения, при отсутствии необходимости в приеме бронходилататоров)
  • Поражения периферических артерий (при отсутствии выраженной и тяжелой перемежающейся хромоты)
Метаболическая нейтральность Отсутствие неблагоприятных эффектов на уровень сахара и холестерина в крови (или минимальные эффекты)
Быстрое начало действия при приеме внутрь
  • Пик концентрации Локрена в плазме — 2-4 часа
  • Начало снижения артериального давления — 3 часа, значительное снижение — 4-8 часов
  • Максимальный эффект по снижению частоты середчных сокращений — 3-4 часа
Умеренная липофильность Липофильные бета-блокаторы отчетливо снижают риск внезапной смерти. Низкая частота побочных эффектов на центральную нервную систему
Отсутствие выраженного метаболизма при первичном прохождении через печень (в отличие от других липофильных бета-блокаторов)
  • Наиболее высокая биодоступность среди бета-блокаторов (80-90%)
  • Низкая индивидуальная вариабельность концентрации препарата в плазме крови
  • Предсказуемость терапевтического эффекта
  • Редко возникает необходимость в «подгонке» дозы для пациента
Выведение — почки + печень Не требуется коррекция даже при значительном снижении функции печени (цирроз). То же самое — при начальной и умеренной почечной недостаточности (хроническое заболевание почек стадий 1-3). Требуется снижение дозы при тяжелой и терминальной почечной недостаточности (хроническое заболевание почек стадий 4-5), в т. ч. на диализе
Наиболее длительный период полувыведения среди бета-блокаторов (14-22 часа)
  • Устойчивость концентрации в плазме (соотношение «пик — корыто» — около 70%)
  • Устойчивое и плавное влияние на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, стенокардию
  • Высокая «приверженность» пациентов к лечению
  • Низкий риск развития «синдрома отмены» при непреднамеренном временном прекращении приема бетаксолола
  • Снижение сердечно-сосудистого риска в уязвимые ранние утренние часы
Низкая частота побочных эффектов Отличная переносимость
Дозозависимый эффект по снижению частоты сердечных сокращений, в т. ч. при нагрузке Степень снижения частоты сердечных сокращений пропорциональна дозе в интервале 10-40 мг в сутки (ЧСС снижается на 10-30% от исходной)
Выраженное действие по снижению артериального давления (с дозы 20 мг в сутки и выше — отсутствие выраженной дозовой зависимости)
  • Действие по снижению артериального давления Локрена (бетаксолола) сравнимо с другими базисными лекарствами от гипертонии
  • Улучшение суточного профиля артериального давления
  • Уменьшение систолического артериального давления на 15-20 мм. рт. ст., диастолического — на 10-15 мм. рт. ст., при дозе препарата 20 мг в сутки
  • Целевое артериальное давление достигается у 75-80% пациентов (при мягкой, умеренной гипертонии)
  • Доза 20 мг в сутки — стандартная при гипертонии, лишь иногда требуется доза 40 мг в сутки

Бетаксолол занимает промежуточное положение между липофильным (растворимым в жирах) пропранололом и гидрофильным (растворимым в воде) атенололом.

Фармакокинетика бетаксолола

После приема внутрь бетаксолол быстро и практически полностью (100%) всасывается в кровь из ЖКТ. Биодоступность препарата — на уровне около 85%. Пик концентрации бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 часа после однократного приема дозы в 20 мг.

Если принимать лекарство регулярно, то концентрация бета-блокатора в крови стабилизируется на 5-е сутки. Соответственно, стабилизируется гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект препарата.

Локрен среди всех доступных в коммерческой сети бета-блокаторов имеет наиболее длительный период полувыведения (14-22 часа). Это способствует созданию устойчивого и плавного влияния на уровни артериального давления, частоту сердечных сокращений, симптомы стенокардии, создает возможность однократного приема препарата в течение суток и обеспечивает малые колебания концентрации препарата в плазме крови, не более чем в 1,5-2 раза при ежедневном приеме.

Около 50% бетаксолола связывается с белками плазмы крови. Как уже отмечалось выше, Локрен обладает умеренной способностью растворяться в жирах. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. С грудным молоком выделяется незначительное его количество.

Бетаксолол проходит трансформацию в печени с образованием неактивных метаболитов. Этот бета-блокатор удаляется из организма почками в форме метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. Период полувыведения бетаксолола — 15-20 ч. При нарушении функции печени период полувыведения локрена удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется.

При значительных проблемах с почками период полувыведения удваивается, и поэтому нужно снижать дозировку. При гемодиализе бетаксолол не удаляется.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, AV-блокада, аритмии, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, затрудненное дыхание, возможны обмороки, судороги, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней. Лечение предозировки бетаксолола:

  • промывание желудка;
  • назначение сорбентов (активированный уголь и другие); при брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления рекомендуют внутривенное введение атропина в дозе 1-2 мг;
  • инъекция глюкагона 1 мг, с повторением при необходимости;
  • одновременно, при необходимости, можно провести медленную инфузию 25 мкг изопреналина или ввести добутамин в дозе 2.5-10 мкг/кг/мин.

Лекарственное взаимодействие

Многие лекарственные препараты могут повышать риск брадикардии. К этой группе относятся:

  • бета-адреноблокаторы,
  • антиаритмические препараты класса IA (дизопирамид, хинидин),
  • из класса III антиаритмических средств — соталол и амиодарон,
  • из класса IV — верапамил и дилтиазем,
  • гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин может вызывать артериальную гипотензию или шок. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами могут критично уменьшиться компенсаторные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. При одновременном назначении с сультопридом у больных развивается выраженная брадикардия, из-за аддитивного эффекта.

Комбинации, которых следует избегать

Если применять бетаксолол одновременно с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил), то частые случаи нарушений автоматизма (остановка синусового узла, выраженная брадикардия), нарушений AV-проводимости, сердечной недостаточности (синергизм). Поэтому комбинация с антагонистами кальция может использоваться только при тщательном клиническом наблюдении и под контролем ЭКГ. Особенно это касается пациентов пожилого возраста или в первые дни терапии.

Если больной принимает локрен одновременно с амиодароном, то у него повышается риск развития нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетения симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Если планируется использовать для общей анестезии галогеносодержащие ингаляционные средства, то следует учитывать, что во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может прекратиться под действием бета-адреностимуляторов. Нужно заранее информировать анестезиолога, какое лечение получает больной. Как правило, прием бета-адреноблокатора прекращать не нужно, и тем более следует избегать резкой отмены препарата.

При одновременном применении с Локреном антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), прочих нейролептиков (пимозид), а также цизаприда, дифеманила, эритромицина (для в/в введения), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, пентамидина, спирамицина (для в/в введения) и винкамина (для в/в введения) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт» (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление действия по снижению артериального давления (необходим контроль гипертонии и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении локрена с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения бетаксололом.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (амбенония хлорид, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) возможно повышение риска развития брадикардии (аддитивное действие), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) возможно значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При внутривенном введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, возможно, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами для системного применения (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение эффекта снижения артериального давления (потому что угнетается синтез простагландинов, в организме задерживается вода и натрий).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Если назначить локрен одновременно с трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками, то это может усилить гипотензивный эффект и увеличить риск развития у пациента ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (аддитивное действие).

При совместном применении с дипиридамолом (для внутривенного введения) происходит усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном назначении бетаксолола и альфа-адреноблокаторов, которые применяются в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин), усиливается эффект снижения артериального давления и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении локрена с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при внутривенном введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Эстрогены провоцируют задержку натрия в организме, и поэтому ослабляют эффективность локрена по снижению артериального давления

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

Если назначать одновременно локрен и нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие лекарственные средства, понижающие артериальное давление, — это может приводить к значительному гипотензивному эффекту.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает антикоагулянтное действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Применять локрен одновременно с ингибиторами МАО — не рекомендуется, из-за значительного усиления действия по снижению артериального давления. Между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола нужно делать перерыв в лечении, минимум 14 дней или дольше.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении с бетаксололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Локрен при беременности

Установлено, что прием матерью бетаксолола негативно действует на плод (внутриутробная задержка роста, брадикардия). Также у плода может отмечаться гипогликемия — пониженный уровень глюкозы в плазме. Поэтому назначать локрен при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери — выше, чем потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия (нарушающего нормальное развитие зародыша) препарата Локрен. До настоящего времени у людей также не отмечено тератогенных эффектов этого лекарства. В контролируемых исследованиях их авторы не наблюдали врожденных уродств у детей, чьи матери принимали локрен, будучи беременными.

У новорожденных, матери которых принимали бета-адреноблокаторы во время беременности, иногда развивается сердечная недостаточность (декомпенсация). Таких младенцев госпитализируют в отделение интенсивной терапии. Там им вводят глюкагон из расчета 0.3 мг/кг, а также изопреналин и добутамин — как правило, в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых при беременности получали бета-адреноблокаторы, негативное действие этих лекарств сохраняется в течение нескольких суток после рождения. Данный остаточный эффект не часто имеет клинические последствия. Тем не менее, есть риск развития порока сердца, который потребует интенсивной терапии новорожденного.

В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих объем циркулирующей крови, из-за риска развития острого отека легких. Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется в течение первых 3-5 суток жизни тщательно понаблюдать за новорожденными в специализированных условиях. При этом нужно контролировать частоту сердечных сокращений и уровень глюкозы в крови.

Бетаксолол и кормление грудью

Бетаксолол обнаруживается в грудном молоке, если мать его принимает. Поэтому при необходимости использования препарата Локрен в период лактации — следует отказаться от кормления грудью. Риск развития у ребенка гипогликемии (низкого сахара в крови) или брадикардии на фоне наличия бетаксолола в грудном молоке — не исследовался.

Побочные эффекты Локрена

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, тремор. При перемежающейся хромоте или синдроме Рейно — парестезии в конечностях, т. е. чувство онемения, покалывания, “мурашек”.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности); ларинго- и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной железы, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давдения); редко — появление антинуклеарных антител (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа СКВ, проходящими при прекращении лечения).

Особые указания по применению бетаксолола

Если больной стенокардией принимает Локрен, то лечение никогда не следует прекращать резко. Потому что внезапная отмена бетаксолола может спровоцировать тяжелые нарушения сердечного ритма, инфаркт миокард или внезапную смерть.

Пациентам, которые принимают Локрен, требуется регулярный контроль жизненных показателей. Он должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением, а также содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.

Для пожилых пациентов дополнительно необходим мониторинг функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений. Больной должен знать, что если ЧСС снижается до менее чем 50 ударов в минуту, то ему нужно обратиться к врачу за консультацией.

У пациентов с ишемической болезнью сердца дозу локрена следует уменьшать постепенно, в течение 1-2 недель. По показаниям можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы стенокардия не прогрессировала.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-блокаторы, в том числе бетаксолол, оказываются не эффективными. Основные причины этого — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития болевого приступа менее 100 ударов в минуту) и повышенное конечно-диастолическое давление в левом желудочке, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

Если пациент одновременно с локреном лечится клонидином (клофелином), то прием последнего можно прекращать не ранее чем через несколько дней после отмены бетаксолола.

Локрен следует заранее прекратить принимать перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких — бета-блокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести. Следует выборать селективный бета-блокатор и назначать его в низкой начальной дозе. Перед началом терапии рекомендуется провести оценку функции дыхания. Если во время лечения развиваются приступы, то можно применять бронходилататоры (бета-2-адреномиметики).

У пациентов с сердечной недостаточностью, которая контролируется терапевтически, бетаксолол в случае необходимости можно применять только под строгим медицинским наблюдением, в очень низких дозах, которые постепенно увеличиваются.

Дозу таблеток локрен необходимо уменьшать, если у больного частота сердечных сокращений в покое ниже 50-55 ударов в минуту и имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени бетаксолол следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использовать кардиоселективные бета1-адреноблокаторы возможно при менее тяжелых и смешанных формах, при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения. Сюда входят болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей.

При применении бета-блокаторов, в т. ч. бетаксолола, для лечения артериальной гипертонии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль артериального давления.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости чаще контролировать у себя уровня глюкозы в крови. Под влиянием бета-адреноблокаторов начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

При псориазе следует тщательно оценивать необходимость назначения препарата. Потому что имеются сведения об ухудшении течения заболевания на фоне лечения бета-блокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-блокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Если не отменять бета-адреноблокаторы, то это снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-блокаторами.

При необходимости прекращения приема препарата следует учитывать, что отмена бета-блокатора на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. При планировании хирургической операции терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать в следующих случаях:

  • у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
  • при экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости).

Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Если пациент принимает бета-блокаторы, то его симптомы тиреотоксикоза (повышенной функции щитовидной железы) могут маскироваться.

Спортсмены должны иметь в виду, что таблетки локрен могуть давать положительную реакцию при проведении тестов на допинг.

На фоне лечения бетаксололом возможно уменьшение слезной жидкости. Это информация к сведению для больных, которые носят контактные линзы.

При табакокурении бета-блокаторы действуют менее эффективно.

Пациентам пожилого возраста следует начинать прием локрена с малой дозы и под тщательным врачебным наблюдением.

У больных с почечной недостаточностью дозу бетаксолола необходимо корректировать в зависимости от показателей креатинина в крови или клиренса креатинина.

Условия и сроки хранения

Препарат Локрен следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°C. Срок годности — 5 лет.

  • Бисопролол
  • Карведилол
  • Метопролол
  • Небиволол

Побочные эффекты бета-блокаторов